这周给大家总结了近两周的药理学知识,基本上的内容就是每一章重点记忆的几个药物。除了记住作用机制以外,大家还要记住药物的临床应用,比方说抗癫痫药里面各种药物对应的癫痫类型,不要弄混了。
镇静催眠药
苯二氮卓类
作用机制:促进GABA与GABA受体结合,增加氯离子通道开放频率,增加氯离子内流产生中枢抑制效应。
药理作用与临床应用:
1.小剂量时,具有抗焦虑作用,用于焦虑症的治疗
2.剂量增大时,具有镇静催眠作用,用于延长非快速动眼睡眠2期,缩短3、4期从而减少夜惊和梦游症
3.抗惊厥、抗癫痫作用。(地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药物)
4.中枢性肌肉松弛作用。用于缓解大脑损伤所导致的的肌肉僵直
5.较大剂量可引起暂时性记忆缺失
巴比妥类
作用机制:增加氯离子通道的开放时间,增加氯离子内流产生中枢抑制效应
药理作用与临床应用:
1.镇静催眠
2.抗惊厥、抗癫痫作用。用于癫痫大发作和癫痫持续状态的治疗。
3.麻醉
注意:
1.巴比妥类药物可改变正常的睡眠模式,引起非生理性睡眠。久用停药后会引起睡眠障碍。现已很少用于镇静催眠。
2.巴比妥类药物是肝药酶的诱导剂,可以加速其他药物的代谢,影响药效。
抗癫痫药和抗惊厥药
苯妥英钠:
作用机制:1)阻断电压依赖性钠通道 ;2)阻断电压依赖性钙通道;3)抑制钙调素激酶活性,降低突触传递功能。
药理作用:降低细胞膜对钠离子和钙离子的通透性,抑制其内流导致动作电位不易产生。从而防止异常放电的信号扩散。
临床应用:治疗大发作和局限性发作的首选药物
注意:苯妥英钠选择性地阻断哺乳动物的L型钙离子通道而不能阻断T型钙离子通道,因此对癫痫小发作无效。
卡马西平
作用机制:与苯妥英钠类似
临床应用:治疗单纯性局限性发作和大发作的首选药物
苯巴比妥
药理作用:1)抑制病灶异常放电 ;2)抑制异常放电扩散
乙琥胺
药理作用:抑制T型钙离子通道
临床应用:癫痫小发作
丙戊酸钠
药理作用:阻止病灶异常放电的扩散
临床应用:广谱性抗癫痫药,但是由于肝毒性而不作为首选药物
硫酸镁
作用机制:镁离子可以特异性地竞争钙离子受体,拮抗钙离子的作用,干扰乙酰胆碱的释放使得神经肌肉接头处的乙酰胆碱减少,导致肌肉松弛。
临床应用:主要用于缓解子痫、破伤风等引起的惊厥。
抗精神失常药
氯丙嗪
药理作用及机制
1)中枢神经系统:拮抗中脑-边缘系统和中脑-皮层系统的D2受体起到抗精神病的作用;拮抗黑质-纹状体系统的D2受体引起锥体外系反应;拮抗延髓第四脑室底部的催吐化学感受区的D2受体,达到止吐的效果;氯丙嗪对下丘脑体温调节中枢有很强的抑制作用,能引起人工冬眠,使人体温度随环境温度而变化。
2)对自主神经系统的作用:拮抗肾上腺素α受体和M胆碱受体。
3)对内分泌系统的影响:拮抗结节-漏斗系统中的D2受体,引起催乳素、促性腺激素、生长激素增多而促皮质激素减少
临床应用:
1)精神分裂症的治疗
2)呕吐和顽固性呃逆
3)低温麻醉和人工冬眠
注意:
1)氯丙嗪不能对抗前庭刺激引起的呕吐,因此对晕动症(晕车、晕船)无效
2)氯丙嗪能降低正常的体温,而解热镇痛药可以降温但是不能降低正常体温
碳酸锂
作用机制:1)在治疗浓度抑制去极化和钙离子依赖的NA和DA从神经末梢释放而不影响或促进5-HT的释放;2)摄取突触间隙的儿茶酚胺,并增加其灭活;3)抑制腺苷酸环化酶和磷酸酯酶C所介导的反应;4)影响钠离子、钙离子、镁离子的分布,影响葡萄糖的代谢
临床应用:狂躁症的治疗
注意:碳酸镁安全范围窄,不良反应多。使用时应该监测血药浓度,超过1.6mmol/L时立即停药
丙咪嗪(三环类抗抑郁药)
作用机制:阻断NA、5-HT在神经末梢的再摄取,从而使突触间隙的递质浓度增高,促进突触传递功能
临床应用:1)治疗抑郁症;2)治疗遗尿症;3)焦虑和恐惧症
治疗中枢神经系统退行性疾病药
左旋多巴
作用机制:补充纹状体中多巴胺的不足而发挥作用
临床应用:治疗帕金森病
注意:
1)对吩噻嗪类抗精神病药引起的帕金森病无效(因为这一类药物抑制了D2受体)
2)不能单独使用,因为左旋多巴在外周被氨基酸脱羧酶降解,因此常与外周氨基酸脱羧酶抑制剂卡比多巴一起使用
石杉碱甲
药理作用:强效可逆性胆碱酯酶抑制剂
临床应用:老年性记忆功能减退及阿兹海默病的治疗