头孢菌素类根据其抗菌谱、抗菌活性、对β-内酰胺酶的稳定性以及肾毒性的不同，目前分为四代。
第1代头孢菌素
常用的注射剂有头孢唑啉、头孢拉定等，口服制剂有头孢拉定、头孢氨苄和头孢羟氨苄等。其特点是：
①对革兰阳性菌的作用较第2、第3代强;
②对革兰阴性杆菌的作用较第2、第3代弱;
③对肾脏有一定的毒性;
④对β-内酰胺酶的稳定性较第2、第3代差。
主要用于：
葡萄球菌、链球菌、白喉杆菌、肺炎杆菌及大肠杆菌的敏感菌株引起的呼吸道、肺部、咽、尿道、皮肤和软组织等部位的感染，用于治疗败血症和心内膜炎时需大剂量;头孢唑啉常作为外科手术预防用药。头孢拉定、头孢氨苄等口服制剂的抗菌作用较头孢唑啉为差，主要适用于治疗敏感菌所致的轻症病例。
第2代头孢菌素
注射剂有头孢呋辛、头孢替安等，口服制剂有头孢克洛、头孢呋辛酯和头孢丙烯等。其特点是：
对革兰阳性菌和革兰阴性菌具有相当作用，对革兰阴性菌的作用不如第3代。部分品种对厌氧菌有效，但对绿脓杆菌无效。对β-内酰胺酶较稳定。对肾脏毒性较小。个别品种如头孢呋辛有一定量渗入炎性脑脊液中。
主要用于：
对革兰阳性菌作用较第1代弱或相近，但对革兰阴性菌的抗菌作用比第1代强，抗菌谱比第1代广，对伤寒杆菌、痢疾杆菌、链球菌也有较好的抗菌作用。主要用于敏感细菌所致的呼吸道、尿道、胆道感染及败血症、腹膜炎等;第2代头孢菌素用于腹腔感染和盆腔感染时需与抗厌氧菌药合用。头孢克洛、头孢呋辛酯、头孢丙烯等口服制剂，主要适用于上述感染中的轻症病例。头孢呋辛也是常用围手术期预防用药物。
第3代头孢菌素
注射品种有头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮等，口服品种有头孢克肟和头孢泊肟酯等，口服品种对铜绿假单胞菌均无作用。其特点是：
抗菌谱广，对各种革兰阴性杆菌有强大的抗菌作用，但对革兰阳性菌的作用较第1、第2代稍差;对内酰胺酶稳定，对耐青霉素金黄色葡萄球菌有效;对肾脏基本上无毒性;个别品种有一定量渗入炎性脑脊液中。
主要用于：
耐药的革兰阴性杆菌的重症感染，如耐药菌所致的败血症、严重尿路感染、胆道感染、腹腔内感染、革兰阴性杆菌骨髓炎、医院内感染的肺炎及敏感菌所致的脑膜炎等。第3代头孢菌素治疗腹腔、盆腔感染时需与抗厌氧菌药(如甲硝唑)合用;头孢他啶、头孢哌酮尚可用于铜绿假单胞菌所致的各种感染。
第4代头孢菌素：
主要品种：头孢吡肟、头孢匹罗。其特点是：
①对革兰阳性菌的抗菌作用较第3代强，但不及第1、第2代;
②对肠杆菌属、柠檬酸菌属、沙雷菌属等比其他头孢菌素更有效;
③对铜绿假单孢菌的作用与头孢他定相仿或略差。
主要用于：
临床主要用于各种严重感染如呼吸道感染、泌尿系统感染、胆道感染、败血症等。第四代头孢菌素可用于对第三代头孢菌素耐药而对其敏感的产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、沙雷菌属等细菌所致感染，亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗。
总体来说：
①头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定;
②对肾的毒性一代比一代低;
③前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强;
④第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。
⑤个别第三代和第四代能透入脑脊液。
