临床常用抗血栓药物可分为抗凝药,抗血小板药及溶栓药。经过了这么多年的发展,三类药物都分别有了庞大的家庭。
如今的抗血栓药物大家庭
抗凝药物
1、肝素类(Heparin):普通肝素、低分子肝素(LMWH),均为注射剂。肝素目前主要从猪小肠粘膜中提取,是一种动物来源的抗凝药物。
普通肝素:平均分子量在10000D以上,因普通肝素易引发血小板减少(HIT),所以需要不断监测。目前临床主要用于血液透析和封管。
低分子肝素(LMWH):是由普通肝素解聚而得,其分子量约为3000~8000 Da,LMWH较少发生肝素诱导性血小板减少症(HIT),出血的发生率低,因此不需常规监测。临床应用广泛,如急性冠脉綄合征治疗、血液透析的抗凝、缺血性脑梗死治疗、下肢深静脉血栓及肺栓塞的预防和治疗等等。
2、水蛭素类(Hirudin):天然水蛭素、来匹卢定(重组水蛭素)、比伐卢定(水蛭素类似物)。水蛭素类通过抑制IIa因子活性来抗凝,需要注射液给药。
3、维生素K拮抗剂(VKA):主要为华法林,是双香豆素类的抗凝剂,口服给药。其作用机制为竞争性对抗维生素K的作用,抑制肝细胞中凝血因子的合成,
华法林受多种食物、药物的影响,临床需定期监测。
4、新型口服抗凝药(NOAC):达比加群(IIa因子拮抗剂)、利伐沙班(Xa因子拮抗剂)、依度沙班(Xa因子拮抗剂)、阿哌沙班(Xa因子拮抗剂)。
均为人工合成的抗凝剂,口服给药,无需监测,价格偏高,目前国内没有特异性拮抗剂。
抗血小板药物
1、NSAIDS: 常用药物为阿司匹林,抑制血小板的聚集,由于该抑制作用不可逆,在血小板的生存期内(7~10d),其功能始终下于抑制状态,直至有新产生的血小板,才能够维持环氧化酶功能正常。临床应用十分广泛。
2、ADP受体抑制剂: 如氯吡格雷(作用不可逆)、噻氯匹定(有严重的骨髓抑制副作用,现已停止使用)、普拉格雷、、替格瑞洛(作用可逆)等……
3、GPIIb/IIIa抑制剂: 如阿昔单抗、依替巴肽、替罗非班,需静脉给药。
4、其他抗血小板药: 如双嘧达莫(潘生丁):双嘧达莫抑制血小板聚集,高浓度可抑制血小板释放。它往往与阿司匹林合用于中风的预防和短暂性脑缺血发作的治疗。
溶栓药物
1.第一代溶栓药物:包括尿激酶、链激酶,这些溶栓药物无特异性,长期使用容易导致全身性纤溶状态,增加出血的发生风险。
2.第二代溶栓药物:临床最常用的是阿替普酶(重组人组织型纤溶酶原激活剂,rt‐PA);其他药物还包括阿尼普酶、葡激酶与重组葡激酶等。
此类药物有较好的纤维蛋白特异性,其溶栓作用优于第一代药物,不良反应较少。
3.第三代溶栓药物:主要有瑞替普酶、兰替普酶、帕米普酶、替奈普酶等。其中瑞替普酶在国内临床上较为常用。这些药物半衰期延长,纤溶蛋白特异性增加。
来源:常山医讯
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