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探寻双膦酸盐类药物治疗骨质疏松的奥秘

双磷酸盐药物治疗骨质疏松

带你揭开神秘面纱

概述&综述 

双膦酸盐(bisphosphonates,BPs)是用于各类骨疾患及钙代谢性疾病的一类新药物。能特异的与骨质中的羟膦灰石结合,抑制破骨细胞活性,从而抑制骨质吸收。用于治疗骨质疏松症,变形性骨炎,恶性肿瘤骨转移引起的高钙血症骨痛症等。


第一个上市的双膦酸盐是依替膦酸,于1977年正式上市,用于治疗骨质疏松症、恶性肿瘤高钙血症和Paget’s病。该产品的主要不足有:抗骨吸收活性弱,需要大剂量给药,接近其抑制正常骨矿化的剂量,长期使用会导致骨软化。为了克服这些问题,研发人员对双膦酸盐的结构进行改造,使得双膦酸盐的抗骨吸收活性更强,使用剂量更小,不良反应更少,给药更加方便。


第一代双膦酸盐为不含氮的双膦酸盐,包括依替膦酸,氯屈磷酸,替鲁膦酸。第二代双膦酸盐为含氮双膦酸盐,包括帕米膦酸,阿仑膦酸,伊班膦酸。第三代为具杂环结构的含氮膦酸盐,包括利塞膦酸。第三代双膦酸盐并没有完全取代前两代双膦酸盐,三代双膦酸盐在市场上仍然并存。

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