2019年初级药士考试：G-蛋白偶联受体信号转导的主要途径

　　细胞的跨膜信号转导之G-蛋白偶联受体信号转导的主要途径

　　G-蛋白偶联受体信号转导的主要途径：包括：①生物胺类激素---肾上腺素、去甲肾上腺素、组胺、5-羟色胺;②肽类激素---缓激肽、黄体生成素、甲状旁腺激素;③气味分子和光量子。

　　根据效应器酶以及胞内第二信使信号转导成分的不同，其主要反应途径有以下两条：

　　(1)受体-G蛋白-Ac途径：

　　激素为第一信使---相应受体，经G-蛋白偶联---激活膜内腺苷酸环化酶(Ac)---Mg2+--ATP---环磷酸腺苷(cAMP第二信使)---激活cAMP依赖的蛋白激酶(PKA)---催化细胞内多种底物磷酸化---细胞发生生物效应(如细胞的分泌，肌细胞的收缩，细胞膜通透性改变，以及细胞内各种酶促反应等)。

　　(2)受体-G蛋白PLC途径：

　　胰岛素、缩宫素、催乳素，以及下丘脑调节肽等---膜受体结合---经G蛋白偶联---激活膜内效应器酶——磷脂酶C(PLC)，它使磷脂酰二磷酸肌醇(PIP2)分解，生成三磷酸肌醇(IP3)和二酰甘油(DG)。IP3和DG作为第二信使，在细胞内发挥信息传递作用。

　　IP3-与内质网外膜上的Ca2+通道结合---释放Ca2+入胞浆---胞浆内Ca2+浓度明显增加---Ca2+与细胞内钙调蛋白(CAM)结合，激活蛋白激酶，促进蛋白质酶磷酸化，从而调节细胞的功能活动。

　　DG的作用主要是特异性激活蛋白激酶C(PKC)。PKC与PKA一样可使多种蛋白质或酶发生磷酸化反应，进而调节细胞的生物效应。