他汀类药物临床应用广泛,但是你知道不同他汀的适应症吗?你该用哪个?记住这张表,用药错不了!
命运多舛的他汀类药物研发历程
最早发现“他汀”是日本的远藤章先生,于1973年从收集的稻粒上分离出巨大霉菌菌落桔青酶,在其上提取的成分,命名为“美伐他汀”。后来由于有致畸的传闻又停止了临床应用。之后又有科学家从土壤中的土曲霉素获得了“洛伐他汀”,研究证实它可以安全有效的降低胆固醇。
直到1987年,第一“他汀”洛伐他汀获得了美国食物及药品管理局的批准,投入临床使用,他汀才算真正走入临床。此后,其他“他汀”也相继问世。总的来说,它们能降低血中20%-60%低密度脂蛋白胆固醇,使心血管病高危患者明显获益
他汀类药物大致分为三类
①水溶性他汀类药物
临床上有普伐他汀和瑞舒伐他汀,与脂溶性他汀类药物比较,水溶性他汀类药物对肾上腺、性腺、心脏、大脑等部位的胆固醇合成影响极低,仅选择性作用于肝脏抑制胆固醇合成。因此,既有效降低血清胆固醇水平,又防止不良反应发生。
②脂溶性他汀类药物
西立伐他汀、洛伐他汀、辛伐他汀的环链上都是甲基,因此具有高度亲脂性。脂溶性他汀类药物能够穿过全身各组织细胞脂质层,
对所有细胞发挥抑制胆固醇合成的作用,因此引起肌酶升高的可能性明显高于水溶性他汀类药物。
③脂水双溶他汀类药物
阿托伐他汀属于脂水双溶他汀类药物,不良反应少与其水溶性有关。因此,阿托伐他汀在治疗剂量范围内很少引起肌酶升高。
他汀类药物优点多,临床应用不断扩展
我们知道他汀类药物的常规适应症有高胆固醇血症、混合性高脂血症的治疗,以及动脉粥样硬化性心血管疾病的一级预防和二级预防。
除了这些常规的应用,目前研究发现,他汀类药物还有许多其他优势,例如有研究显示他汀类药物可以预防心房颤动的发生发展,且其本身无潜在的致心律失常作用。同时,他汀类药物可通过抑制心房结构重构、氧化应激、心房电重构以及血栓形成等抑制心房颤动。
而且对于早发冠心病急性心肌梗死患者,也可有效改善患者的TG、HDL-C、LDL-C、TC水平以及LVEF、LVEDV、FMD数值,改善预后,对于脑卒中的患者也可有效地降低卒中的复发和再发率,改善卒中患者的预后。
说了这么多,他汀类药物能治疗这么多疾病,我们改选择哪个他汀呢?有什么禁忌症吗?一张表告诉你,他汀类药物的适应症与禁忌症
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统筹:林楠 编辑:郭楠 陈斌 田平
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