厌氧菌是一类只能在低氧分压的条件下生长,而在10%二氧化碳浓度下的固体培养基表面不能生长的细菌。绝大多数为正常菌群,但在某些状态下可成为致病菌而引起人体严重的感染甚至危及生命。临床上抗厌氧菌活性较强的为硝基咪唑类、碳青霉烯类、β-内酰胺类加酶抑制剂类;中等强度的有头霉素、林可酰胺类、广谱青霉素类。
甲硝唑是一种重要的硝基咪唑类合成抗菌药物和抗原虫药物,自1978年世界卫生组织将其列入抗厌氧菌的基本药物以来,已普遍用于治疗厌氧菌感染。但是由于口服吸收不规则注射给药水溶性小,临床常用的是大容量输液制剂(0.2%250ml), 因不溶性极低,短期贮存即析出不溶性微粒。 有文献报道甲硝唑不得静脉推注、静脉滴注,不能与其他药物以任何方式混合配伍,目前临床仍采用单独分步滴注,其实际应用仍有一定局限性。为了克服这一问题,药物化学家设计了甲硝唑的前体药物甲硝唑磷酸二钠。
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水溶性优势
甲硝唑磷酸二钠为甲硝唑的前体药物,在体内水解产生相应量的甲硝唑。注射用甲硝唑磷酸二钠易溶于水,在水中溶解度较甲硝唑大70-200倍。根据患者需要,0.915g甲硝唑磷酸二钠,溶于100ml生理盐水或5%葡萄糖注射液中,克服了甲硝唑大容量输液(0.2%250ml)的限制。
02
稳定性优势
注射用甲硝唑磷酸二钠性质稳定,与多种抗生素混合配伍,可一次输入所需剂量。经考察甲硝唑磷酸二钠与临床上常用的静点药物氯化钾注射液、青霉素、氨苄青霉素、苯唑青霉素、先锋5号、先锋6号、羟氨苄青霉素、安灭菌、庆大霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、小诺霉素、氯霉素、磷霉素、硫酸卡那霉素、丁胺卡那霉素、维生素C、维生素B6、地塞米松、胃复安、氯化钾、碳酸氢钠、葡萄糖、生理盐水等配伍使用均无外观变化, pH 值变化也很小。
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联合用药
由于厌氧菌多为混合感染,而每类抗厌氧菌药物又各具有特色,所以对于严重的厌氧菌感染可以联合用药,以增强疗效。
硝基咪唑类+头孢菌素类/氟喹诺酮类/林可酰胺类:硝基咪唑类是专属厌氧菌药物,目前多数无芽孢G+厌氧杆菌对其耐药,可以联合抗无芽孢G+厌氧杆菌如头孢菌素类、氟喹诺酮类、林可酰胺类。
甲硝唑磷酸二钠产品总结
1.甲硝唑类药物是目前临床抗厌氧菌感染的首选药;对大多数厌氧菌具有强大的抗菌作用。
3.溶解度大,本品在水中溶解度较甲硝唑大70-200倍,根据患者需要,可一次输入所需剂量。
4.血药浓度高,水溶性好,质量稳定性好,副作用小。
5.本品可与多种药物混合输注,减少输入液体量,缩短输液时间,减轻患者的痛苦。
6.工艺先进、产品纯度高。
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