缓激肽到底是敌是友？如何选用ACEI与ARB？

ACEI

ARB

常用药品

培哚普利、雷米普利、依那普利、卡托普利等

缬沙坦、奥美沙坦、氯沙坦、厄贝沙坦等

作用机制

1.抑制血管紧张素转换酶（ACE），减少血管紧张素II合成。

2.防止缓激肽分解：缓激肽有扩张血管和抗内皮细胞凋亡作用；可引起持续性干咳。

1.选择性拮抗血管紧张素II受体-AT1亚型。

2.对AT2亚型无拮抗作用：AT2亚型受体对内皮细胞有促凋亡和抗生长的作用。

适应症

[说明书]

高血压、急性心肌梗塞、充血性心力衰竭

高血压

适应症

[指南]

1.高血压伴糖尿病：ACEI或ARB。

2.高血压伴急性心肌梗塞：不耐受ACEI者可用ARB替代。

3.高血压伴收缩性心衰：不耐受ACEI者可用ARB替代。

4.高血压伴蛋白尿肾病：不耐受ACEI者可用ARB替代。

5.高血压伴缺血性卒中：ACEI与噻嗪类利尿剂联合治疗是优选的治疗方案。

备注：目前的临床指南并不认为ARB能够完全取代ACEI。

适应症

[文献]

1.糖尿病视网病变：ACEI优于ARB，可降低糖尿病视网膜病变风险，还可能有助于逆转糖尿病视网膜病变。

2.在降低心肌梗死、全因死亡等风险方面，ACEI可能具有ARB所没有的优势。

备注1：ACEI和ARB在心血管保护方面的差异可能与缓激肽的作用相关。ACEI具有抑制缓激肽降解的作用，而ARB对缓激肽水平并没有显著影响。缓激肽有扩张血管和抗内皮细胞凋亡作用。

备注2：ACEI的心血管保护作用是存在剂量依赖性的。对于能够耐受的患者，提倡尽量使用较高剂量的ACEI，以实现更多的心脑获益。

用法用量

1.大多数高血压患者，宜早晨服用；

2.非杓型高血压、睡眠呼吸暂停低通气综合征患者，宜睡前一小时服用。

禁忌症

妊娠，高血钾，双侧肾动脉狭窄

不良反应

血管性水肿：罕见

血管性水肿：罕见（比ACEI更少）

干咳：常见（约5%~6%），与阻滞缓激肽降解有关。培哚普利的咳嗽发生率相对较低。

干咳：少见，不影响缓激肽酶。

血钾升高：在合用保钾利尿剂、口服补钾或慢性肾脏病中期时更容易发生。

血钾升高：同AＣEI

首剂低血压：常见。

首剂低血压：同ACEI

相互作用

1.利尿药：增加降压作用，可引起严重低血压。——同时使用利尿剂的患者，加用ACEI或ARB药物前暂停或减少利尿剂的应用。

2.保钾利尿药（螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利）：合用可引起血钾过高。——注意监测血钾。

3.降糖药：可增强降糖作用，出现低血糖风险。——注意监测血糖，防跌倒。

4.非甾体抗炎药（尤其是吲哚美辛）：可引起水钠潴留，减弱降压效果；对血钾升高有叠加的作用，可引起肾功能的进一步恶化。

5.别嘌醇：卡托普利与别嘌醇结合用，可引起超敏反应。——避免合用。

6.锂剂：可升高锂的血药浓度。——不推荐合用。

7.三环类抗抑郁药、抗精神病药：可引起低血压。