1喹诺酮类的发展史
喹诺酮类抗菌药是指人工合成的含有4-喹诺酮母核的一类抗菌药物,其中氟喹诺酮已成为该类药物的主流。通常依据开发时间和抗菌谱把该类药物分为四代。
第一代(1962年)
以萘啶酸为代表药,抗菌谱窄,不良反应发生率高,现已被淘
第二代(1970年)
第三代(1980年)
血药浓度大大提高,半衰期较长,抗菌谱更宽,抗菌活性更强
目前临床应用最为广泛
第四代(1997年)
2FDA发警告,喹诺酮还能用吗
FDA于今年5月12日发布了通报,因严重不良反应发生率很高,指出限制氟喹诺酮类抗菌药物治疗非复杂感染。
在美国,批准上市的氟喹诺酮类药物包括莫西沙星、环丙沙星、左氧氟沙星、氧氟沙星和吉米沙星。而据记载,目前在中国上市的口服和静脉应用的氟喹诺酮类药物有17种之多,拥有相比美国更多的氟喹诺酮类药物品种。
但是,总体来说,相关的严重不良反应报道较少。《国家药品不良反应监测年度报告》提到,2015年抗感染药药品严重不良反应/事件报告中,抗生素报告占65.4%,合成抗菌药(包括喹诺酮类)报告才占14.5%。严重报告中排名前3位的是头孢菌素类(32.4%)、喹诺酮类(11.5%)和青霉素类(11.3%)。而2014年抗感染药物严重不良反应/事件报告中,抗生素病例报告占66.0%,合成抗菌药病例报告占14.7%,严重报告中排名前3位的是头孢菌素类(33.8%)、青霉素类(11.6%)和喹诺酮类(11.4%)。
也就是说,无论是2015年还是2014年,氟喹诺酮药物导致严重不良事件的发生率都低于头孢菌素,甚至青霉素。换句话说,氟喹诺酮类药物还是相对比较安全的。
为什么氟喹诺酮类药物在中国的严重不良反应没有国外那么严重?究其原因,可能与中国患者服用氟喹诺酮药物的剂量偏小有关,比如美国的左氧氟沙星通常给药剂量是750mg/d,而在中国,500mg/d是比较常见的。
在国内,第三代喹诺酮类药物氧氟沙星使用量常年居高不下,而氧氟沙星更具有多年来的市场基础。本期为各位同仁推介的百丰代理品种即为氧氟沙星山梨醇注射液。该制剂由2014年医药行业工业企业排名第四名的天津金耀集团湖北天药药业股份有限公司生产,每100ml制剂含氧氟沙星0.2g与山梨醇5.0g,具有抗菌谱广、抗菌能力强、组织浓度高、吸收好、不良反应少等优点。所含有的山梨醇是甘露醇的异构体,能够消除水肿,降低脑内压;使肾小管液流量增加,减轻药物的肾毒性。
处方资料