说起大活络丸和小活络丸，很多人认为它们之间只是剂量大小不同，或是形态规格各异，功能主治都一样。其实，这是一种误解。虽然两者同为熄风解痉药物，但功效主治却不尽相同。时值进入冬季，正是中风高发期，也是风湿痹痛患者容易加重之时。店员对前来购药的顾客，应将两种活络丸讲解靖楚，千万不能相互替代，以免吃出问题。此外，大活络丹与大活络丸，两者虽然药效一样，但不可同时服用。
中医认为，中风多因人体气血虚弱、内蕴痰热、外受风寒湿邪侵袭、气血失养、风痰阻络所致。急性期标实症状突出，治疗当以祛邪为主，常用平肝熄风、清化痰热、化痰通腑、活血通络、醒神开窍等治疗方法。在恢复期及后遗症期，多为虚实夹杂，治宜扶正祛邪，常用育阴熄风、益气活血等法。
大活络丸配方内药物众多，包括祛风湿药、补气药、养阴药、活血药、助阳药、芳香化湿药、温化寒痰药和芳香开窍药等，主要用于治疗脑血管病变，如脑梗塞、脑血栓、脑出血等导致的中风偏瘫，以及脑血管意外后遗症，如半身不遂、口眼歪斜、语言蹇涩等。不过，需特别注意的是，用大活络丸治疗脑出血病人时，一定要在出血得到控制、病情稳定后进入恢复期才可服用。因大活络丸中含有活血的药，千万不可在出血未得到控制时服用，以免雪上加霜。
小活络丸配方内药物单纯，6味中药以祛风、散寒、除湿、化痰、活血为主，主要用于痹证偏于寒湿而兼顽痰者。如风湿性关节炎、类风湿关节炎、肩周炎、腰肌劳损、坐骨神经痛、骨质增生等属于风寒湿邪留滞经络者，症见肢体关节冷痛、刺痛、夜间疼痛较甚，关节屈伸不利，四肢麻木拘挛等，吃小活络丸有很好疗效。
但小活络丸方的药力比较峻烈，日常身体壮实而感受外风所致痹证的人才可服用小活络丸。如果是体质虚弱者患有风湿痹证（风湿性关节炎、类风湿性关节炎）引起的肢体关节肿胀疼痛，畏寒喜暖，关节变形，屈伸不利、筋脉拘挛、麻木不仁、腰腿沉重，则宜服用大活络丸。
最早出处 大小活络丸的区别首先表现在出处和药物组成上。小活络丸出自宋代《太平惠民和剂局方》，方剂组成仅有川乌、草乌、地龙、乳香、没药、天南星6味中药。而现在用的大活络丸，出自清代医家徐大椿的《兰台轨范》，方剂组成庞大，共有50多味药，其中小活络丸中的后5味药亦囊括其中。
