碘-131是碘的一种同位素，具有放射性，衰变时能释放出Ƴ射线和β射线。碘-131是一种人工核裂变产物，自然界不存在。医院使用的碘-13l是反应堆生产的。

人体中的甲状腺组织分泌控制机体新陈代谢的甲状腺素，相对于体内其他组织来说，甲状腺对碘有特异性的高吸收和高浓聚作用。具有放射性的碘-131浓聚在甲状腺腺体内，衰变时释放的射线可以对甲状腺腺体产生辐射照射，从而降低甲状腺分泌甲状腺素的功能，达到治疗甲状腺功能亢进的作用。碘-131治疗能达到与甲状腺次全切除术相同的目的，因此，被称为“内科甲状腺手术”。人们还可以利用碘-131检查甲状腺功能。

碘-131治疗甲亢过程简便，通常只需口服一次治疗，仅少数病人需在治疗2～4个月后需再次口服治疗。与传统药物比，其缓解率高、复发率低，疗效更好，且对全身其他组织无明显毒副反应。

当母亲摄入碘-131后，碘-131可通过胎盘或乳汁进入胎儿或婴儿的甲状腺，对胎儿或婴儿有可能造成损伤，因此，妊娠期和哺乳期妇女、近半年内有怀孕计划妇女、儿童等是禁止用碘-131治疗甲亢的。