药最网
首页

[药品知识]八类常用药物的时辰药理学与最佳给药时间

 

一种药物,同一剂量,同一规格,同一批号,同一厂家,在一天中的不同时间服用,其疗效和毒性可能相差几倍,甚至几十倍。这在医学上称为“时辰药理学”。根据机体的昼夜节律选择合适的用药时机,可以达到最小剂量、最佳疗效、最小毒性,提高用药效果。 



1.高血压

人的血压在1天24小时中呈“两峰一谷”的状态波动,即9:00~11:00时、16:00~18:00时最高,从18:00时起开始缓慢下降,至次日凌晨2:00~3:00时最低

故出血性中风多发生于白天,而缺血性中风多发生于夜间。

轻度高血压患者切忌在晚上入睡前服药,中重度高血压患者也只能服白天量的三分之一,这是因为夜间为生理性低血压服药使血压降低,从而导致脑动脉供血不足,在脑动脉硬化的基础上形成脑血栓

1天服用1次的降压药(包括控缓释制剂)多在7:00时给药。

1天服用2次的降压药,以上午7:00时和下午14:00时两次服药为宜,使药物作用达峰时间正好与血压自然波动的两个高峰期吻合。

α—受体阻滞剂(如特拉唑嗪、多沙唑嗪)因会引起体位性低血压,故常在睡前给药

 

2.心绞痛

心绞痛发作的昼夜节律高峰为上午6:00~12:00时,而治疗心绞痛药物的疗效也存在昼夜节律性。

钙拮抗剂、硝酸酯类、β受体阻滞剂在上午使用,可明显扩张冠状动脉,改善心肌缺血,下午服用的作用强度不如前者。所以心绞痛患者最好早晨醒来时马上服用抗心绞痛药。

由于氨氯地平、赖诺普利起效平缓,其血药达峰时间分别需6-12h和7h,若在临睡前给药,可使血药峰值出现在清晨

 

3.强心苷类药

心力衰竭患者对洋地黄、地高辛和毛花甙C等强心苷类药物的敏感性以凌晨4∶00时左右最高。此时用药效果比其他时间给药增强40倍若按常规剂量使用极易中毒,所以这个时间给予强心苷类药物一定要考虑药物的剂量和毒副反应。

地高辛于8:00~10:00时服用,血峰浓度稍低,但生物利用度和效应最大;14:00~16:00时服用,血峰浓度高而生物用度低,所以上午服用地高辛不但能增加疗效,而且能减低其毒性作用。

 

4.他汀类药

该类药物通过抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,而阻碍肝内胆固醇的合成,同时还可增强肝细胞膜低密度脂蛋白受体的表达,使血清胆固醇及低密度脂蛋白胆固醇浓度降低。

由于胆固醇主要在夜间合成,所以晚上给药比白天给药更有效。如:辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、阿托伐他汀钙等,采用晚间顿服比每日3次服药效果更好。

 

5.糖皮质激素类药

人体激素分泌呈昼夜节律性变化,分泌的峰值在早晨7:00~8:00时2~3小时后就迅速下降约1/2,然后逐渐减少直至午夜的分泌量最少。

将1天的剂量于7:00~8:00时给药,或隔日早晨7:00~8:00时1次给药,可减轻对下丘脑-垂体-肾上腺皮质系统的反馈抑制,减轻肾上腺皮质功能下降,甚至皮质萎缩的严重后果,且消化系统溃疡出血的发生率降低,并发感染的机会也减少。

例如,用地塞米松、泼尼松等控制某些慢性病时,采用隔日给药法:即把48h的用量在上午8:00时早饭后一次服用,其疗效较每日用药效果好,不良反应小。

 

6.消化系统药

人体胃酸分泌从中午开始缓慢上升,至20:00时左右急剧升高,22:00时达到高峰。

胃酸分泌抑制剂,包括H2受体拮抗剂(西咪替丁、雷利替丁等)、质子泵抑制剂(奥美拉唑、泮托拉唑等)全天量睡前顿服的疗法,这种服法与分次服效果相同或更好,既方便了患者,又减少了不良反应。

 

7.平喘药

哮喘患者的通气功能具有明显的昼夜节律性,白天气道阻力最小,凌晨0:00~2:00时最大,故哮喘患者常在夜间或凌晨发病或病情恶化。而凌晨哮喘患者对乙酰胆碱和组胺最为敏感。

抗哮喘药氨茶碱缓释片长效β2受体激动剂(班布特罗、丙卡特罗)、白三烯受体拮抗剂(孟鲁司特钠)等每晚睡前0.5小时服药一次的平喘效果显著优于每天2次给药方案

 

8.抗肿瘤药

肿瘤细胞和正常细胞具有不同的生物钟肿瘤细胞在10:00时生长最旺盛,第2个生长高峰在22:00~23:00时,而正常细胞在16:00时生长最快。

因此,在上午10:00时或午夜22:00~23:00时进行化疗,对肿瘤细胞的杀伤力最高,对正常细胞受损率最低。所以有人提出了“零点化疗”的给药方案,即在午夜给予化疗药。


 

相关话题

相关话题

}