毒性药材的使用在我国历史悠久，早在《淮南子》中即有“天雄，乌喙最凶毒，但良医以活人”的记载。在长期的医疗实践中，历代医家通过不断探索，使得独具特色的毒性中药成为疗沉疴去痼疾的有效武器。
毒性药材有“有大毒”、“有毒”、“有小毒”之分，大毒药材有川乌、马钱子等，小毒药材有土鳖虫、川楝子等。不论大毒小毒药材对人体的肝脏、肾脏等均有损害，因此在利用其独特疗效的同时，应注意其对身体的伤害，谨慎使用。
【传说】贾谊《新书》记载：楚惠王吃饭时发现碗里有一只水蛭，因害怕厨师会因此被处死，于是便吞了下去，从那以后他就病了，吃不下饭。令尹前来拜见，见惠王有些异常，忍不住发问，楚惠王如实相告。令尹听后说道：“您做的是体恤臣民的大好事，上天会保佑您的，您不会得病的。”楚惠王后来果然病愈了。这就是楚王吞蛭的故事。
水蛭，味咸、苦，性平；归肝经；有小毒。具有破血通经，逐瘀消癥之功效。用于血瘀经闭，癥瘕痞块，中风偏瘫，跌扑损伤。
产后血运：用炒水蛭，虻虫去翅、足炒，没药，麝香各一钱，共研成粉末，以四物汤调。血下痛止，仍需服四物汤。
跌打损伤：将石灰炒黄的红蛭半两，大黄、牵牛头末各二两，共研成粉末。每次用热酒调服二钱。当排出恶血，以尽为度。麝香祛痛搽剂亦可用于各种跌打损伤。
【传说】张太尹传治疗破伤风神效方：用蛴螬，将驼脊背捏住，待口中吐水，就取来抹在疮上，感觉到身麻出汗的，没有不痊愈的。额上跌破，七日成风，依这个方子来治疗，过一段时间就会痊愈。
蛴螬，味咸，性微温；归肝经；有毒。具有破瘀血，消肿止痛，明目的功效；用于治疗丹毒，痈肿，痔漏，目翳等。
小儿脐疮：蛴螬研末敷之，不过数次，就会痊愈。
赤白口疮：蛴螬研汁，频搽取效。
断酒不饮：蛴螬研末，用酒服下，就不会再想饮酒。
【传说】柳宗元《捕蛇者说》记载，永州的郊野产异蛇，质地黑而有白色花纹，它碰到的草木全部都死了，人也不能抵御，然而一旦得到此蛇，将其风干作为药饵，便可治疗大风（强烈的风邪或麻风），瘘疠，去死肌，杀蛔虫、姜片虫、蛲虫。
蚺蛇胆，味甘、苦，性寒；归肝、脾经；有小毒。具有燥湿，杀虫，明目的功效；用于治疗脘腹虫痛，疳痢，痫疾，痔疮，目翳肿痛。蚺蛇肉，味甘，性温；归肝经；有小毒。具有祛风活络，杀虫止痒的功效。用于风痹，瘫痪，疠风，疥癣，恶疮等。
小儿疳痢：用蚺蛇胆如豆大两片，煮通草汁研化，随意喝服。
诸种瘫痪、麻风疥癣等：用蚺蛇肉一斤，羌活一两、糯米二斗，加曲酿成酒，每次随量温着喝数杯。
