今天和大家分享一下药物结构重要考点汇总，供广大西药师考生参考！觉得不错记得告诉自己的朋友哦~
1、药物的主要结构骨架与药效团
药物=母核+药效团（一类药物母核可能不同，但是均含有相同的药效团或者在体内代谢后能生成药效团）例如他汀类药物。
2、药物的典型官能团对生物活性的影响
| 官能团 | 对生物活性影响 | 举例 |
| 烃基 | 改变溶解度、解离度、分配系数，位阻↑，稳定性↑ | 环戊巴比妥引入甲基→海索比妥，不易解离 |
| 卤素 | 影响电荷分布、脂溶性及作用时间 | 安定作用：氟奋乃静＞奋乃静 |
| 羟基 | 增强与受体结合力，水溶性↑，改变活性 | ①脂肪链上：活性和毒性下降 ②芳环上：酸性、活性和毒性增强 ③酰化/酯化/成醚：活性降低 |
| 巯基 | 形成氢键能力比羟基低，但脂溶性高，更易吸收 | 解毒药：与重金属形成不溶性硫醇盐 |
| 醚和硫醚 | 醚类在脂-水交界处定向排布，易通过生物膜 | 不同点：硫醚类可氧化成亚砜或砜，极性↑ |
| 磺酸、羧酸和酯 | 磺酸基——水溶性解离度↑，不易吸收，仅有磺酸基一般无活性 | 羧酸成酯：脂溶性↑，易吸收 |
| 羧酸——水溶性解离度较磺酸小 | 酯类前药：增加吸收，减少刺激 | |
| 酰胺 | 增强与受体的结合能力 | 因为：构成受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键 |
| 胺类 | N上未共用电子：碱性、氢键接受体（与多种受体结合） |
①活性：伯胺＞仲胺 ＞②季铵：作用强，水溶性大，难透过生物膜，无中枢作用 |
1、药物化学结构对药物转运、转运体的影响
许多组织的生物膜存在特殊的转运蛋白，系统介导药物跨膜转运，称为转运体。许多药物已被证明是转运体的底物或抑制剂。可通过结构修饰增加转运体对药物的转运，从而增加药物的吸收。
例：阿昔洛韦+L-缬氨酸——伐昔洛韦（小肠上皮细胞转运体PEPT1底物），增加其吸收——进入体内后水解为三磷酸阿昔洛韦发挥药效。
2、药物化学结构对药物不良反应的影响
（1）对细胞色素P450的作用
细胞色素P450是主要的药物代谢酶，有很多亚型，但CYP3A4最多，约占总量的50%。
（2）对心脏快速延迟整流钾离子通道（hERG）的影响
许多药理作用各异、化学结构多样的药物对hERGK+通道具有抑制作用，可进一步引起Q-T间期延长，诱发尖端扭转型室性心动过速，产生心脏不良反应。最常见的主要为心脏用药物，如抗心律失常药、抗心绞痛药和强心药。
3、药物与作用靶标结合的化学本质：药物+生物大分子
4、药物的手性特征及其对药物作用的影响
药物代谢分为两相：
第I相生物转化，也称为药物的官能团化反应，是体内的酶对药物分子进行的氧化、还原、水解、羟基化等反应，在药物分子中引入或使药物分子暴露出极性基团。
第Ⅱ相生物结合，是将第I相中药物产生的极性基团与体内的内源性成分如葡萄糖醛酸、硫酸、甘氨酸或谷胱甘肽，经共价键结合。
药物结构与第I相生物转化的规律
药师
各位学员抓紧时间复习笔试，最后阶段拼命一把不后悔。星恒教育药师考试班次
1）冲刺班880（基础精讲班+考点强化班+习题班+点睛押题班，已报基础班学员升级冲刺班可减免基础班费用）
2）习题班498元（习题考点精讲课+押题课程+电子卷+题库VIP）
3）押题班398元（押题课程+电子卷+题库VIP）
4）单独纸质押题卷12套199元包邮（可单独购买），往年考点覆盖率80%/90%以上
八月了，离考试的时间不多了。还没报名学习的抓紧联系我。
郑老师：15010690210
马老师：15538955609
内容由郑老师搜集整理，仅供参考学习。希望大家喜欢，记得分享和转发给更多的人学习哦！
===================================
更多医学复习资料请点→https://user.qzone.qq.com/2811798393
执业药师考试qq群 472123283
医师资格考试qq群 151404122
护士资格考试qq群 422969163
卫生资格考试qq群 438122117
医师资格考试qq群 151404122
护士资格考试qq群 422969163
卫生资格考试qq群 438122117
