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【考点背诵】执业药师 药一复习讲义 第一章汇总(3节)

温馨提示:《距离执业药师考试还有22天》

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【复习讲义】2017执业药师 药一复习讲义 第一章汇总(3节)



分类方式

具体剂型

形态学

液体剂型(溶胶剂、芳香水剂等)、气体剂型(气雾剂、部分吸入剂等)、固体剂型(散剂、颗粒剂、片剂等)、半固体剂型(软膏剂、糊剂等)

给药途径

1、胃肠道给药剂型:散剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂、溶液剂、乳剂、混悬剂。

2、非经胃肠道给药剂型:注射、皮肤、口腔、鼻腔、肺部、眼部、直肠、阴道和尿道。

分散系统

真溶液、乳剂、混悬液、气体分散、固体分散、微粒

制法

不常用,如浸出、无菌

作用时间

速释、普通和缓控释制剂等



5、药用辅料的分类

分类方式

具体辅料

来源

天然物质、半合成物质和全合成物质

作用用途

60余种,如溶剂、助溶剂、崩解剂、润滑剂等

给药途径

口服用、注射用、黏膜用、经皮或局部给药用、经鼻或口腔吸入给药用和眼部给药用等

药物稳定性及药品有效期

1、药物制剂稳定性变化

稳定性变化

具体变化方式

化学

水解、氧化、还原、光解、异构化、聚合、脱羧

物理

颗粒结块、结晶生长,乳剂的分层、破裂,胶体制剂的老化,片剂崩解度、溶出速度的改变

生物

药物的酶败分解变质

补充:药物化学降解途径

水解和氧化是药物降解的两个主要途径。

① 水解:主要有酯类(包括内酯)、酰胺类(包括内酰胺)

青霉素类分子中存在不稳定的β-内酰胺环,在H+或OH-影响下,很易裂环失效。

② 氧化:酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类药物较易氧化

肾上腺素氧化后先生成肾上腺素红,后变成棕红色聚合物或黑色素。

③ 异构化

左旋肾上腺素—外消旋化作用;毛果芸香碱—差向异构作用;维生素A—几何异构化

④ 脱羧:对氨基水杨酸钠在光、热、水分存在的条件下很易脱羧,生成间氨基酚。

⑤聚合:氨苄青霉素浓的水溶液在贮存过程中可发生聚合反应,形成二聚物,此过程可继续下去形成高聚物。

2、影响药物制剂稳定性的因素

影响因素

具体内容

处方因素

pH、广义酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活性剂、基质或赋形剂

外界因素

温度、光线、空气(氧)、金属离子、湿度和水分、包装材料

3、药物制剂稳定化方法:

控制温度、调节pH、改变溶剂、控制水分及湿度、遮光、驱逐氧气、加入抗氧剂或金属离子络合剂、改进剂型或生产工艺、制备稳定的衍生物、加入干燥剂及改善包装。

4、药品有效期:

对于药物降解,常用降解10%所需的时间,称为十分之一衰期,记作t0.9。

药物制剂配伍变化和相互作用

1、配伍变化的类型

配伍变化

具体变化方式

物理

溶解度改变;吸湿、潮解、液化与结块;粒径或分散状态的改变

化学

浑浊或沉淀;变色;产气;爆炸;产生有毒物质;分解破坏、疗效下降

药理

协同作用;拮抗作用;增加毒副作用

补充:化学的配伍变化(熟悉例子)

① 浑浊或沉淀

pH改变产生沉淀:酸性药物盐酸氯丙嗪注射液同碱性药物异戊巴比妥钠注射液混合;

水解产生沉淀:如苯巴比妥钠水溶液;

生物碱盐溶液的沉淀:大多数生物碱盐的溶液,当与鞣酸、碘、碘化钾、乌洛托品等相遇时能产生沉淀等;黄连素和黄芩苷在溶液中能产生难溶性沉淀;

复分解产生沉淀:如硫酸镁遇可溶性的钙盐产生沉淀。

② 变色:如含有酚羟基的药物与铁盐相遇,可使颜色变深。

③ 产气:如碳酸盐、碳酸氢钠与酸类药物配伍发生中和反应,产生二氧化碳。

④ 发生爆炸:强氧化剂+强还原剂,如高锰酸钾与甘油

⑤ 产生有毒物质:如含朱砂的中药制剂与碘化钾等还原性药物配伍

⑥ 分解破坏、疗效下降:如维生素B12和维生素C合用

2、注射液的配伍变化

注射剂配伍变化的主要原因:溶剂组成改变、PH值改变、缓冲剂、离子作用、直接反应、盐析作用、配合量、混合的顺序、反应时间、氧与二氧化碳的影响、光敏感性、成分的纯度。

(四)药品的包装与贮存

药品包装材料的分类:

分类方式

具体包装形式

使用方式

I、Ⅱ、Ⅲ三类

形状

容器、片材、袋、塞、盖

材料

金属、玻璃、塑料、橡胶及上述成分的组合



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