一、最佳选择题(共40题,每题1分。每题的备选项中,只有1个最符合题意。)
1.氯丙唪化学结构名( C )
A.2-氯-N、N-二甲基-10H-苯并哌唑-10-丙胺
B.2-氯N、N-二甲基-10H-苯并噻唑-10-丙胺
C.2-氯N、N-二甲基-10H-吩噻嗪-10-丙胺
D.2氯-N、N-二甲基-10H-噻嗪-10-丙胺
E.2氯-N、N-二甲基10H-哌嗪-10-丙胺
2.属于均相液体制剂的是( D )
A.纳米银溶胶
B.复方硫磺先剂
C.鱼肝油乳剂
D.磷酸可待因糖浆
E.石灰剂
3.分子中含有分羟基,遇光易氧化变质,需避光保存的药物是( A )
A.肾上腺素
B.维生素A
C.苯巴比妥钠
D.维生素B2
E.叶酸
4.下列药物配伍或联用时,发生的现象属于物理配伍变化的是( A )
B.多巴胺注射液与碳酸氢钠注射液配伍后,溶液逐渐变成粉红至紫色
E.甲氧苄啶与磺胺类药物制成复方制剂时抗菌疗效最强
5.碱性药物的解离度与药物的pka,和液体pH的关系式为lg([B])/([HB+]),某药物的年pKa=8.4,在pH7.4生理条件下,以分子形式存在的比( B )
A.1%
B.10%
C.50%
D.90%
E.99%
6.胆固醇的合成,阿托伐他丁的作用机制是抑制羟甲基酰辅酶A抑制剂,其发挥此作用的必须药效团是( D )
A.异丙基
B.吡多还
C.氟苯基
D.3,5-二羟基戊酸片段
E.酰苯胺基
7.手性药物的对映异构体之间的生物活性上有时存在很大差别,下列药物中,一个异构体具有麻醉作用,另一个对映异构体具有中枢兴奋作用的是( C )
A.苯巴比妥
B.米安色林
C.氯胺酮
D.依托唑啉
E.普鲁卡因
8.具有儿茶酚胺结构的药物极易被儿茶酚-0-甲基转移酶(cOMT)代谢发生反应。下列药物中不发生COMT代谢反应的是( D )
9.关于将药物制成胶囊剂的目的或优点的说法,错误的是( C )
A.可以实现液体药物固体化
B.可以掩盖药物的不良嗅味
C.可以用于强吸湿性药物
D.可以控制药物的释放
E.可以提高药物的稳定性
10.关于输液(静脉注射用大容量注射液)的说法,错误的是( B )
A.静脉注射用纺乳剂中,90%微粒的直径应小于1pm
B.为避免输液贮存过程中滋生微生物,输液中应添加适宜的抑菌剂
C.渗透压应为等渗或偏高渗
D.不溶性微粒检查结果应符合规定
E.pH值应尽可能与血液的pH值相近
11.在气雾剂中不要使用的附加剂是( B )
A.抛射剂
B.遮光剂
C.抗氧剂
D.润滑剂
E.潜溶剂
12.用作栓剂水溶性基质的是( B )
A.可可豆脂
B.甘油明胶
C.椰油脂
D.棕榈酸酯
E.缓和脂肪酸酯年真题
13.不属于固体分散技术和包合技术共有的特点是( C )
A.掩盖不良气味
B.改善药物溶解度
C.易发生老化现象
D.液体药物固体化
14.根据释药类型,按生物时间节律特点设计的口服缓控释制剂是( A )
A.定速释药系统
B,胃定位释药系统
C.小肠定位释药系统
D.结肠定位释药系统
E.包衣脉冲释药系统
15.微球具有靶向性和缓释性的特点,但载药量较小。下列药物不宜制成( E )
A.阿霉素
B.亮丙瑞林
C.乙型肝炎疫苗
D.生长抑素
E.二甲双胍
16.亚稳定型(A每意定型(B)符合线性学,在相同剂量下A型/B型分别为99:1,10:90,1:99对应的AUC为1000μg.h/ml、550μg.h/ml、500ug.h/ml,当AUC为750ug.h/ml,则此时A/B为( C )
A.25
B.50:50
C.75:25
D.80:20
E.90:10
17.地高辛的表现分布容积为500L,远大于人体体液容积,原因可能是( D )
A.药物全部分布在血液
B.药物全部与组织蛋白结合
C.大部分与血浆蛋白结合,组织蛋白结合少
D.大部分与血浆蛋白结合,药物主要分布在组织
E.药物在组织和血浆分布
18.下列属于对因治疗的是( D )
A.对乙酰氨基酚治疗感冒引起的发热
B.硝酸甘油治疗冠心病引起的心绞痛
C.吗啡治疗癌性疼痛
D.青霉素治疗奈瑟球菌引起的脑膜炎
E.硝苯地平治疗动脉引起的高血压
19.治疗指数表示( D )
A.毒效曲线斜率
B.引起药理效应的化脓
C.量效曲线斜率
D.LD50与ED50的壁纸
E.LD5至ED95之间的距离
20.下列关于效能与效价强度的说法,错误的是( A )
A.效能和效价强度常用语评价同类不同品种的作用特点
B.效能表示药物的内在活性
C.效能表示药物的最大效应
D.效价强度表示可引起等效翻译的剂量或浓度
E.效能值越大效价强度就越大
21.阿托品阻断M胆碱受体而不阻断N受体,提现了受体的性质是( B )
A.饱和性
B.特异性
C.可逆性
D.灵敏性
E.多样性
22.作为第二信使的离子是哪个( D )
A.钠
B.钾
C.氯
D.钙
E.镁
23.通过置换产生药物作用的是( A )
A.华法林与保泰送合用引起出血
B.奥美拉唑治疗胃溃疡可使用水杨酸和磺胺类药物疗效下降
C.考来烯胺阿司匹林
D.对氨基水杨酸与利福平合用,使利福平疗效下降
E.抗生素合用抗凝药疗效增加
24.下列属于肝药酶诱导剂的是( D )
A.西咪替丁
B.红霉素
C.利福平
D.利福平
E.胺碘酮
25.下列属于生理性拮抗的是( B )
A.酚妥拉明与肾上腺素
B.肾上腺素拮抗组胺治疗过敏性休克
C.鱼精蛋白对抗肝素导致的出血
D.苯巴比妥导致避孕药失效
E.美托洛尔对抗异丙肾上腺素兴奋心脏
28.高血压高血脂患者,服用药物后,经检查发现肝功能异常,则该药物是( A )
A.辛伐他汀
B.缬沙坦
C.氨氯地平
D 维生素
E.亚油酸
32.体现药物入血速度和程度的是( B )
A.生物转化
B.生物利用度
C.生物半衰期
D.肠肝循玫
E.表现分布溶积
37.地西泮的活性代谢制成的药物是( B )
39.在体内经过两次羟基化产生生活物质的药物是( C )
A.阿伦磷酸钠
B.利塞膦酸钠
C.维生素 D3
D.阿法骨化醇
E.骨化三醇
40.神经氨酸酶是存在于流感病毒表面的糖蛋白,为抗病毒药物的作用靶点。神经氨酸酶可以切断神经氨酸与糖蛋白的连接,释放出病毒复制的关键物质唾液酸(神经氨酸),此过程如图所示:
神经氨酸酶抑制剂能有效阻断流感病毒的复制过程,发挥防治流感的作用。从结构判断,具有抑制神经氨醺酶活性药( D )
二、配伍选择题(共60题,每题1分。题目分为若干组,每组题目对应同一组备选项,备选项可重复选用,也可不选用。每题只有l个备选项最符合题意。)
【41-42】
A.商品名
B.通用名
C.化学名
D.别名
E.药品代码
41.国际非专利药品名称是( B )
42.具有名称拥有者、制造者才能无偿使用的药品是( A )
【43-45】
A.一期临床试验
B.二期临床试验
C.三期临床试验
D.四期临床试验
E.0期临床试验
43.可采用试验、对照、双盲试验,对受试药的有效性和安全性趉初步药效学评价,推荐给药剂量的新药研究阶段是( B )
44.新药上市后在社会人群大范围内继续进行的安全性和有效性评价,在广泛、长期使用的条件下考察其疗效和不良反应的新药研究阶段是( D )
45.一般选20~30例健康成年志愿者,观察人体对于受试药的耐受程度和人体药动学特征,为制定后续临床试验的给药方案提供依据的新药研究阶段是( A )
【46-47】
A.伐昔洛韦
B.阿奇霉素
C.特非那定
D.酮康唑
46.通过寡肽药物运转体(PEPT1)进行内转运的药物是( A )
47.对hERGK+通道具有抑制作用,可诱发遥远性心律失常的是( C )
【48-50】
A.芳环羟基化
B.硝基还原
C.烯氧化
D.N-脱烷基化
E.乙酰化
48.保泰松在体内代谢成羟布宗,发生的代谢反应是( A )
49.卡马西平在体内代谢生成有毒性的环氧化物,发生的代谢是( C )
50.氟西汀在体内生成仍具有活性的代谢物去甲氟西汀发生( D )
【51-52】
A.搽剂
B.甘油剂
C.露剂
D.涂膜剂
E.醑剂
51.涂抹患处后形成薄膜的液体制剂是( D )
52.供无破损皮肤糅擦用的液体制剂是( A )
【53-55】
A.着色剂
B.助悬剂
C.润湿剂
D.pH调节剂
E.溶剂
53.处方组成中的枸橼酸是作为( D )
54.处方组成中的甘油是作为( C )
55.处方组成中的羟丙甲纤维是作为( B )
【56-57】
A.天然水
B.饮用水
C.纯化水
D.注射用水
E.灭菌注射用水
56.主要是作普通药物制剂溶剂的制药用水是( D )
57.主要是作注射用无菌粉末的溶剂或注射液的稀释剂的制药用水是( E )
【58-60】
A.硝苯地平渗透泵片
B.利培酮口崩片
C.利巴韦林胶囊
D.注射用紫杉醇脂质体
E.水杨酸乳膏
58.属于靴向制剂的是( D )
59.属于缓控释制剂的是( A )
60.属于口服速释制剂的是( B )
【61-63】
A.聚苯乙烯
B.微晶纤维素
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.硅橡胶
E.低取代羟丙纤维素
61.在经皮给药制剂中,可用作控释膜材料的是( C )
62.在经皮给药制剂中,可用作被衬层材料的是( A )
63.在经皮给药制剂中,可用作贮库层材料的是( E )
【64-65】
A.滤过
B.简单扩散
C.主动转运
D.易化扩散
E.膜动转运
64.维生素B12在回肠末端部位吸收方式是( C )
65.微粒给药系统通过吞噬作用进入细胞的过程属于( E )
【66-68】
A.首过效应
B.肠肝循环
C.血脑屏障
D.胎盘屏障
E.血眼屏障
66.降低口服药物生物利用度的因素是( A )
67.影响药物进入中枢神经系统发挥作用的是( C )
68.影响药物排泄,延长药物体内滞留时间的因素是( B )
【69-71】
A.表面活性剂
B.络合剂
C.崩解剂
D.稀释剂
E.粘合剂
69.能够使片剂在胃肠液中迅速破裂成细小颗粒的制剂辅料是( C )
70.能够影响生物膜通透性的制剂辅料是( A )
71.若使用过两,可能导致片剂崩解迟缓的制剂辅料是( E )
【72-74】
A.抑制血管紧张素转化酶的活性
B.干抗细胆核……
C.补充体内物质
D.影响机体免疫……
E.阻滞细胞膜钙离子通道
72.氨氯地平抗高血压作用的机制为( E )
73.氟尿嘧啶抗肿瘤作用的机制为( B )
74.依那普利抗高血压作用的机制为( A )
【75-77】
A.饭前
B.上午 7-8 点时一次服用
C.睡前
D.饭后
E.清晨起床后
75.糖皮质激素使用时间( B )
76.助消化药使用时间( A )
77.催眠药使用时间( C )
【78-79】
A.A型反应(扩大反应)
B.D型反应(给药反应)
C.E型反应撒药反
D.F型反应(家族反应)
E.G型反应(基因毒性)
78.药物通过特定的给药方式产生的不良反应属于( B )
79.停药或者突然减少药物用量引起的不良反应是( C )
【80-81】
A.增强作用
B.增敏作用
C.脱敏作用
D.诱导作用
E.拮抗作用
80.降压药联用硝酸脂类药物引起直立性低血压是( A )
81.肝素过量使用鱼精蛋白解救属于( E )
【82-84】
A.急性肾衰竭
B.橫纹肌溶解
C.中毒性表皮坏死
D.心律
E.听力障碍
82.环孢素引|起的药源性疾病( A )
83.辛伐他汀引起的药源性疾病( B )
84.地高辛引起的药源性疾病( D )
【85-87】
A.身体依赖性
B.药物敏化现
C.药物滥用
D.药物耐受性
E.抗药性
85.非医疗性质反复使用麻醉品药品属于( C )
86.人体重复用药引起的身体对药物反应下降属于( D )
87.长期使用麻醉药品,机体对药物的适应性状态属于( A )
【88-89】
A.Cmax
B.t1/2
C.AUC
D. MRT
E.Css
88.平均稳定血药溶度是( E )
89.平均滞留时间是( D )
【90-91】
A. < 2 0 0 mm
B. 200-400nm
C. 400-760nm
D.760-250009
E. 2.5μm-25μm
90.药物测量紫外分光光度的范围是( B )
91.药物近红外光谱的范围是( D )
【92-93】
A.可待因
B.布洛芬
C.对乙酰氨基酚
D.乙酰半胱氨酸
E.羧甲司坦
92.体内可以代谢成吗啡,具有成瘾性的镇咳药是( A )
93.体内代谢成乙酰亚胺醌,具有肝毒性的药物是( C )
【94-95】
94.第三代头孢菌素在7-位的氨基侧链上以2-氨基噻唑-a甲氧亚氨基乙酰基居多,对多数β-内酰胶酶高度稳定,属于第三代头孢菌综的药物是( E )
95.第四代头孢菌素是在第三代的基础上3位引入季铵基团,能使头孢菌素类药物迅速穿添细菌的细胞壁,对太多数的革逆阳性菌和革兰阴性有高度活性。属第四代
头孢菌素的药物是( D )
【96-98】
96.青霉素类药物的基本结构是( A )
97.磺胺类药物的基本结构是( E )
98.喹诺酮类药物的基本结构是( C )
【99-100】
99.分子中含有手性环己二胺配体,可嵌入DNA大沟影响药物耐药机制与顺铂无交叉耐药的药物是( D )
100.分子中含有氨杂环丙基团,可与腺嘌呤的3-N和7-N进行烷基化为细胞周期非特异性的药物是( C )
三、综合分析选择题(共10题,每题1分。题目分为若干组,每组题目基于同一个临床情景病例、实例或案例的背景信息逐题展开。每题的备选项中,只有1个最符合题意。)
(一)
奥美拉唑是胃酸分泌抑制剂,特异性作用于胃壁细胞,降低胃壁细胞中题H+K+ATP酶(又成为质子泵)的活性,对胃酸分泌有强而持久的抑制作用,其结构如下:
101.从奥美拉唑结构分析,于奥美拉唑抑制胃酸分泌相关的分子作用机制是( C )
A.分子具有弱碱性,直接与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用
B.分子中的亚砜基经氧化成砜基后,与H+K+-ATP酶作用延长抑制作用
C.分子中的苯并咪唑环在酸质子的催化下,经重排,与H+K+-ATP酶发生共价结合产生抑制作用
D.分子中的苯并咪唑环的甲氧基经脱甲基代谢后,其代谢产物与H+,K+-ATP酶结合产生抑制作用
E.分子中吡啶环上的甲基经代谢产生羧酸化合物后,与H+,K+ATP酶结合产生扣制作用
102.奥美拉唑在在再中不确魂上上用奥美拉唑溶溶片,在肠道内释药机制是( B )
A.通过药物溶解产条送压作为驱动力促使药物释放
B.通过包衣膜溶容解使药物释放
C.通过药物与肠道内离子发生离子交换使药物释放
D.通过骨架材料吸水膨胀产生推动力使药物释放
E.通獺理酸剂溶解使药物释放
103.奥美拉唑肠溶片间次40mg后,0.5~3.5h血药浓度达峰值,达峰浓度为0.22~116mg/L,开展临床试验研究时可用于检测其血药浓度的方法是( D )
A.水洛液滴定法
B.电位膏烟
C.紫外分光光度法
D.液相色谱-质谱联用法
E.气相色谱法
(二)
某物的生物苦喜期是6.93h,表观分布容积导是100L,该药物有较的首过效应基体内消除包括肝代谢和肾排泄,其中肾排泄占总消除单20%,静脉注射该药200mg的AUC是20ug.h/ml,将其制备成片剂用于口服,给药100mg后的AUC为10ug.h/ml。
104.该药物的肝清除率( D )
A.2L/h
D.6.93L/h
C.8L/h
D.10 L/h
E.55.4L/h
105.该药物片剂的绝对生物利用度是( A )
A.10%
B.20%
C.40%
D.50%
E.80%
106.为色热的首过效应不考虑耳吗质的精况下可以考虑将其制成( C )
A.胶囊剂
B.口服释片剂
C.栓剂
D.口服乳剂
E.颗粒剂
(三)
患者,男,60岁因骨折手术后需要使用镇痛药解除疼痛医生建议使围曲马多。查询曲马多说明书和相关药学资料+密骂多主要抑制5钟重摄取同时为到弱畀受体激动剂对μ受体的亲和性相当于吗啡的1/3800,其活性代谢产物对μ、K受体亲和力增强,镇痛作用为吗啡的1/35;(-)-曲马多是表甲肾上腺素重摄取抑制剂和肾上腺素a2受体激动汁王)曲马多的镇痛俟得益于两者的协同性和互补性作用。中国药典规定盐酸曲马多缓释片的溶出度限度标准润德教育整理首发:在1小时、2小时、4小时和8小时的溶出量分别为标示量的25%~45%、35%~55%、50%~80%和80%以上。
盐酸曲马多的化学结构如图:
107.根据背景资料盐酸曲马的药理作用特点是( D )
A.镇痛作用强度比吗啡大
B.具有一定程度的耐受性和依赖性
C.具有明显的致平滑肌痉挛作用
D.具有明显的影响组胺释放作用
E.具有明显的镇咳作用
108.根据背景资糊酸曲马多在临床上使用P( D )
A.内消旋体
B.左旋体
C.优势对贴体
D.右旋体
E.外消旋体
109.曲马多在润德教育整理首发体内的要代谢途径是( A )
A.O-脱甲基
B.甲基氧化成羟甲基
C.乙酰化
D.苯环鏗基化
E.环己烷羟基化
四、多项选择题(共10题,每题l分。每题的备选项中,有2个或2个以上符合题意。错选、少选不得分。)
111.药物的化学结构决定了药物的理化性质,体内过程和生物活性。由化学结构决定的药物性质包括( ABCDE )
A.药物的ED50
B.药物的PKa
C.药物的旋光度
D.药物的LD50
E.药物的t1/2
112.片剂包衣的主要目的和效果包括( ABCDE )
A.掩盖药物枯萎或不良气味,改善用药顺应性
B.防潮,遮光,增加药物稳定性
C.用于隔离药物,避免药物间配伍变化
D.控制药物在胃肠道的释放部位
E.改善外观,提高流动性和美观度
113.聚山梨酯80(Tewwn80)的亲水亲油平衡值(HLB值)位15,在药物制剂中可作为( ABE )
A.增溶剂
B.乳化剂
C.消泡剂
D.消毒剂
E.促吸收剂
114.吸入粉雾剂的特点有( ABCE )
A.药物吸收迅速
B.药物吸收后直接进入体循环
C.无肝脏效应
D.比胃肠给药的半衰期长
E.比注射给药的顺应性好
115.a、b、c三种药物的受体亲和力和内在活性对量小曲线的影响如下( BD )
A.与受体的亲和力相等
B.与受体的亲和力是a>b>c
C.内在活性是a>b>c
D.内在活性相等
E.内在活性是a<b<c
116.下列影响药物作用的因素中,属于遗传因素的有( ABCD )
A.种属差异
B.种族差异
C.遗传多态性
D.特异质反应
E.交又耐受性
117.根据药品的不良反应的性质分类,与药物本身的药理作用无关的的不良反应包括( DE )
A.作用
B.性反应
C.感效应
D.态反应
E.异质反应
118.治疗药物监测的目的是保证药物治疗的有效性和安全性,在血药浓度效应关系已经确立的前提下需要进行血药浓度监测的有( ACDE )
A.疗指数小,毒性反应的药物
B.具有线性动力特征的药物
C.体内容易蓄积而发生毒性反应的药物
D.并用药易出现异常反应的药物
E.体差异很大的药物
119.于中国药典规定的药物贮藏条件的说法,正确的有( ABCDE )
A.凉处贮藏系揹藏处温度不超过 20 度
B.凉暗处贮藏系指藏处避光并温度不超过 20 度
C.冷令处贮藏系指藏处温度为 2-10 度
D.未规定卯藏温度时,系指在常温旼藏
E 常温系指温度 10-30 度
120.次地沙坦酯是AⅡ受体拮抗剂,坎地沙坦酯在体内需要转化为坎地沙坦才能产生药物活性,体内半衰期约9小,主要经肾排泄,坎地沙坦口服生物利用度为 149 坎地沙坦酯的口服利用度42%,下列是坎地沙坦转化为坎地沙坦的过程:
下列关于坎地沙坦酯的说法,正确的是( ABCDE )
A.坎地沙坦属于前药
B.坎地沙坦不宜口服,坎地沙妇酯可仅口服使用
C.严重肾功能损害慎用
D.肝功能不全者不需要调整剂量
E.坎地沙坦酯的分了中含有苯并咪唑结构