美洛昔康是一种新型烯醇酰胺类的NSAIDs(非甾体抗炎药)。
和 畅
对COX-Ⅱ有特异性抑制作用,与传统的NSAIDs(非甾体抗炎药)相比,具有较强的抗炎活性以及较小的不良反应。主要用于治疗RA(类风湿性关节炎)、OA(膝关节骨关节炎)等疾病,其肠道的不良反应比其他非甾体抗炎药少,是临床使用的一线药物。
药理作用
抗炎、解热、镇痛作用。
抑制花生四烯酸代谢过程中的COX,使PGs的合成减少。
前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中(如血管、胃、肾等),参与多种体内功能的调节。
药代动力学特征
1、口服7.5mg和15mg剂量的药物浓度分别与其剂量成比例。3~5天可进入稳定状态。连续治疗一年以上的病人体内药物浓度和初次进入稳定状态的病人相似。在血浆中,99%以上的药物与血浆蛋白结合。每日一次剂量致使药物血浆浓度在一相当小的峰-谷间波动。7.5mg 剂量的波动范围是0.4-1.0mg/ml。15mg剂量的血浆浓度范围是0.8-2.0mg/ml。
2、美洛昔康能很好地穿透进入滑液,浓度接近在血浆中的一半,代谢非常彻底,从体内排除的平均半衰期是20小时。药代动力学在肝功能不全或轻、中度肾功能不全患者均无较大影响。
适 应 症
适用于类风湿性关节炎的症状治疗、疼痛性骨关节炎(关节病、退形性骨关节病)的症状治疗。(对急性锐痛、严重创伤剧痛、平滑肌绞痛无作用)
简 处
【用法用量】
每天一次,每次7.5-15mg。
类风湿性关节炎:每天15mg(2片)/天,根据治疗后反应,剂量可减至一日 7.5mg(1片)/天;骨关节炎:一日7.5mg(1片)/天,如果需要,剂量可增值一日15mg(2片)/天;各种疼痛:轻、中度疼痛7.5mg/天,重度疼痛15mg/天。
【规 格】7.5mg
【包 装】铝塑包装:6片/盒、10片/盒、12片/盒、20片/盒、24片/盒
【有效期】24个月
附:
NSAIDs抑制COX-1,产生胃肠道反应等副作用。
抑制COX-2,产生抗炎作用。
由于COX-2在骨骼肌生长、分娩等生理过程中发挥的作用, NSAIDs对COX-2的选择性并非越强越好。