注射用盐酸托烷司琼的临床使用总结

 1、肿瘤化疗引起的恶心、呕吐

在任何化疗周期中，盐酸托烷司琼最多应用6天。

2岁以上儿童剂量0.2毫克/公斤，最高可达5毫克/天。

第1天静脉给药：将本品溶于100毫升常用的输注液中（如0.9％氯化钠注射液、林格氏注射液或5%葡萄糖注射液）于化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注，第2～6天可口服给药。

儿童口服给药：可从西林瓶中取适量的盐酸托烷司琼，用桔子汁或可乐稀释后，在早晨起床时（至少于早餐前1小时）立即服用。

成人：成人推荐剂量为5毫克/天，每天一次，疗程为6天：

第1天静脉给药：将本品5mg溶于100毫升常用的输注液中（如0.9％氯化钠注射液、林格氏注射液或5%葡萄糖注射液）在化疗前快速静脉滴注或缓慢静脉推注。

第2～6天可改为口服给药，于早晨起床时（至少于早餐前1小时）用水送服。

2、手术后恶心、呕吐治疗

儿童本品的推荐剂量为0.1毫克/公斤体重，静脉输注(溶于生理盐水、林格氏溶液、5%的葡萄糖溶液或果糖溶液等)或缓慢静脉注射(30秒以上)。

成人推荐剂量为2mg/次。溶于0.9％氯化钠注射液、林格氏注射液、5％葡萄糖注射液中静脉输注或缓慢静脉推注（30秒以上）。

一、临床使用优势：

1、从药理作用来讲，托烷司琼有双重作用机制，能同时高效阻断5-HT3受体和拮抗5-HT4受体，疗效更佳。

2、托烷司琼是唯一与5-HT主环结构完全相同的5-HT3受体拮抗剂，对5-HT3受体比昂丹司琼、格拉司琼具有更高亲和力。

3、药代动力学方面讲，与昂丹司琼和格拉司琼相比，托烷司琼的半衰期最长，为8—12小时，能长效的发挥作用。只需每日一次，使医生和患者体会到止吐更简单，从而更好地提高患者的生活质量，减轻医护人员负担。

4、大量临床证明，托烷司琼在治疗和预防化疗后恶心、呕吐疗效上优于昂丹司琼、格拉司琼。

5、该药无锥体外系反应，不良反应轻微，主要是头痛和便秘，不影响正常治疗过程。而且它对顺铂、环磷酰胺、氟尿嘧啶等抗恶性恶肿瘤药的抗肿瘤药效无影响，可放心与化疗药物合用。

6、在使用过程中既可单独静脉滴注，也可加入镇痛泵中使用。经过临床证明，托烷司琼对于预防和治疗成人术后恶心、呕吐也有较好的疗效和安全性。

7、2017版国家医保乙类药物。

二、与其他5-HT3受体拮抗剂比较

昂丹司琼、格拉司琼、托烷司琼均为5-HT3受体拮抗剂，均可选择性拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经的5-HT3受体，从而抑制恶心、呕吐的发生，具有较高的疗效。昂丹司琼、托烷司琼和格拉司琼与5HT3受体结合的强度不同，消除半衰期存在差别[1]，完全抑制PONV的有效率、术后恶心发生率及术后呕吐发生率比较差异均无显著性[2]。