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洋地黄类药物登上历史舞台是威日灵医生历经9年长期系统研究的成果,研究发现将洋地黄类药物的花、叶、蕊等不同部分制成粉剂、煎剂、酊剂、丸剂比较其疗效,以开花前采得的叶子研制的粉剂效果最为显著,威日灵医生还确定了用药得最佳剂量为1~3gn(英美最小的重量单位,等于64.8毫克)。1785年,威日灵医生发表专著《关于洋地黄》,成为世界名医。
洋地黄类药物的发现既是土方的发掘又是老药的新用,但是直接使用洋地黄所含杂质较多且又不易掌握剂量,这样会严重影响洋地黄类药物的疗效和推广,所以根本解决问题的方法就是要提取出洋地黄类药物的有效成分。
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前世洋地黄 今世地高辛
1874年,德国最优秀的药物学家之一施密德伯终于从植物洋地黄中提纯了洋地黄毒甙,并证明是有效的强心成份。
1930年,葛兰素前公司(Burroughs Wellcome)的研究人员斯密斯(Sydney Smith)成功分离出了40余种强心类固醇强心甾苷,其中就有地高辛。
1936年,Burroughs Wellcome的后继公司葛兰素史克(GSK)上市了地高辛片剂(0.25mg),商品名是LANOXIN,又叫DIGITEK。
1954年,美国COVIS PHARMA BV(科维斯制药公司)上市了地高辛注射液(0.1mg,0.25mg)。
洋地黄类药物问世200余年,堪称是治疗心力衰竭历史最悠久的药物。“强心、利尿、扩血管”,谓之为心衰症状改善的三板斧。
结语
近百年来,地高辛被广泛用于临床,主要用于充血性心力衰竭和心房性心律不齐的患者,用药经验丰富的同时独具 “正性肌力、负性频率、负性传导、神经激素”四大作用,完美锲合了现代治疗心衰的全部要素,使得地高辛成为心衰领域的核心治疗药物。
敬请关注下期内容:地高辛的正性肌力作用