加替沙星滴眼液—更广谱、更高效、更安全、更舒适、低耐药
加替沙星滴眼液是第四代广谱高效氟喹诺酮类抗菌消炎眼药,具有双靶点、更广谱、更高效、更安全、低耐药的优点,适用于敏感细菌引起的急性细菌性结膜炎、角膜异物剔除术等术前术后控制感染。
独特的构效优势加替沙星属于第四代氟喹喏酮类抗菌药,与以往的氟喹喏酮类相比,其化学结构在C7位和C8位做了重大改进,获得更高更广谱的抗菌活性及更低的毒副反应。而且,对厌氧菌、淋球菌、支原体、衣原体以及分支杆菌也有很好的抗菌作用。
明确的作用机理加替沙星为8-甲氧氟喹诺酮类外消旋化合物,具有广谱的抗革兰氏阴性和阳性微生物的活性。R-和S-对映体抗菌活性相同。抗菌作用是通过抑制细菌的DNA旋转酶和拓扑异构酶Ⅳ,从而抑制细菌的DNA复制、转录和修复过程,双靶点,更保险。
优异的抗菌活性研究表明,加替沙星对葡萄球菌属、链球菌属、G-球菌、G+杆菌等不同菌属以及对619株眼部细菌的抗菌活性,都比第三代氟喹喏酮类环丙沙星、氧氟沙星、左氧氟沙星等强。对厌氧菌的抗菌活性也比甲硝唑强。
卓越的临床疗效近10年临床疗效表明,加替沙星对各种细菌引起的急性结膜炎总有效率达96.7%,对角膜异物剔除术后抗菌效果总有效率达96%,均远高于第三代氟喹喏酮类左氧氟沙星等抗菌眼药。
极低的耐药性加替沙星的构效优势,决定了它极低的耐药性。亚太眼科专家指出,前几代氟喹喏酮类抗菌药物产生耐药性只需要发生一个酶位点的突变,而对第四代氟喹喏酮类抗菌药物加替沙星产生耐药,需要二个酶位点的突变,这很困难。对321株眼部分离细菌耐药性实验结果表明,加替沙星滴眼液耐药率只有0.3%,而第三代氟喹喏酮类抗菌药分别为环丙沙星28.3%、氧氟沙星21.8%、左氧氟沙星8.1%。
良好的舒适性 加替沙星滴眼液的PH值为6.5~7.5,与泪液的PH值更接近,其渗透压也更接近泪液,避免了对眼睛的刺激性,更舒适。
极高的安全性加替沙星滴眼液使用剂量仅为口服剂量的0.8%,而且滴眼后主要分布在眼睛局部,进入血液到全身的药量微乎其微,因此临床使用是非常安全的。临床使用逾10年,未见对糖尿病、儿童等病人有不良反应的报道。
眼睛是人类感观中最重要的器官,我们应该保护它。急性细菌性结膜炎(俗称红眼病),是最常见的眼部感染性疾病之一。由于临床上滥用抗菌素,导致耐药菌株的逐渐增多,给临床药物应用增加了困难。加替沙星滴眼液双靶点、双保险、更广谱、更高效、更安全、低耐药的优点,必将为广大眼部感染性疾病患者带来福音。