Pharmacology 2012;89:303–312 《药理学》 SCI影响因子 1.603
作者:Hong-Bin Xu,Ling Li,Jun Fu,Xia-Ping Mao,Lu-Zhong Xu
同济大学医学院,上海第十人民医院,临床药学系,中国上海
摘要
背景:多药耐药(MDR)是癌症化疗的一个难题,开发新的药物来克服MDR是非常重要的。本研究拟探索β-榄香烯对耐药人乳腺癌MCF-7和阿霉素耐药MCF-7细胞的逆转耐药作用。
方法:采用MTT细胞毒性测定法、流式细胞术和Western印迹分析对抗肿瘤药物联合β-榄香烯的抗增殖作用,耐药性的逆转情况,以及对蛋白表达的抑制作用。
结果:结果表明,β-榄香烯在30μmol/L的浓度下具有很强的增强阿霉素对MCF-7/DOX细胞的细胞毒性的作用,其逆转倍数为6.38。此外,β-榄香烯逆转P-糖蛋白(P-gp)介导的多药耐药机制显示,β-榄香烯能通过抑制MCF-7/DOX细胞中P-gp的传送功能,从而增加阿霉素和Rh123在胞内的蓄积。流式细胞仪和Western blot分析显示,β-榄香烯能抑制P-gp的表达,但对MRP1蛋白的表达影响不大。此外,β-榄香烯对MCF-7/DOX细胞内GSH水平和GST活性有少许的抑制作用。
结论:β-榄香烯可能是一种有前景的克服肿瘤治疗中多药耐药的制剂。
关键词:多药耐药,MCF-7细胞系,β-榄香烯