【易企说】ADC进阶是怎样炼成的？定点偶联技术助力ADC研发

经过三十多年的发展，近几年美国药检局终于批准了两个ADC产品成为治疗癌症的新药。这说明早期的ADC技术成功地把毒性大的小分子药物转化为有效的抗癌药， 验证了抗体可以选择性地把细胞毒性的小分子传送到肿瘤细胞。

但是，早期的ADC技术由于不能定点地把小分子药物偶联到抗体上，产生的ADC药物是不均一的， 是由不同DAR （小分子药物/抗体比值）值的成分组成的混合物。ADC的不均一性导致了产品复杂的药理学，不易调控的药物动力学及药物药效学，也使得产品的质量监控非常困难，这大大加大了开发新的ADC产品的难度。

9月27日【易企说】线上沙龙邀请上海新理念生物科技有限公司首席科学官韩念和博士，分享《定点偶联技术助力ADC研发》，讲解如何才能开发出具有更高的生物活性，更低的毒性，更方便的产品质量监控的ADC产品。

如果关于ADC技术有什么疑问，可以在公众号下留言或告诉小助手，嘉宾会在Q&A环节一一解答。

韩念和博士现任上海新理念生物医药科技有限公司的首席科学官, 领导该公司的抗体药物偶联物作为抗癌新药的研发工作。韩博士先后在美国安进公司、尚华医药研发服务集团负责小分子药物、一体化药物的研发工作，拥有二十多年生物医药研发经验，研发领域包括抗肿瘤，代谢综合症，抗炎症，抗病毒，以及中枢神经疾病。在小分子药物研发方面做出过突出贡献, 曾把五个小分子药物研发项目带到临床试验阶段。在大分子药物方面, 有近十年抗体及抗体药物偶联物研发经验, 对高活性细胞毒性药物的设计合成，定点偶联连接子的设计及合成，以及抗体药物偶联物的偶联方法等均有深入研究。韩博士共发表发明专利及论文共六十余篇。

韩博士在北京大学先后取得原子核化学学士及物理化学硕士学位，在美国哥伦比亚大学取得有机化学博士学位。毕业后，他在美国加州的斯克利普斯研究院(The Scripps Research Institute) 研究院先后从事抗体工程（师从Richard Lerner 教授）和合成有机化学及药物化学（师从Dale Boger教授）博士后的科研工作。

上海新理念生物科技有限公司成立于2011年，致力于开发具有自主知识产权的定点偶联技术，具有细胞毒性的小分子药物，以及具有完全自主知识产权的ADC产品。新理念生物开发的双马来酰亚胺连接子，以定点的方式把小分子药物偶联到抗体上，得到均一程度大幅提高的ADC产品。

新理念生物定点连接子的技术优势：

1. 不需要对抗体做工程改造，用天然的IgG1抗体即可；

2. 偶联反应很快，且产品的纯度很高；

3. 产品的主要成分是DAR = 4 的组分。

现阶段正在做临床前研究，准备很快申报IND。

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