头孢菌素类药物因抗菌、杀菌能力较强，且在临床上的毒性较低，和青霉素类药物相比，出现过敏性反应的几率较低，因而在临床中应用地较为广泛。头孢菌素类药物常用的约有 30 多种，按其发明时间的先后和抗菌性能的不同而分为第 1、2、3、4 代。每一代都比上一代的杀菌效果好些，而且不良反应会小些，但如经常用高效的抗生素，会形成耐药性。
头孢菌素类药物抗菌效果特点 
总体来说，头孢菌素类对β-内酰胺酶一代比一代稳定，对肾的毒性一代比一代低；前三代头孢类药物，对革兰氏阳性菌的抗菌力一代不如一代，而对革兰氏阴性菌的抗菌力则一代比一代强。第四代头孢对革兰氏阳性、阴性菌的抗菌力都较强。第三代和第四代都能透入脑脊液。
1. 仅用于细菌感染
对病毒、支原体、衣原体、真菌（霉菌）等引起的感染无治疗作用。只有当临床确诊为细菌感染，如血液中白细胞明显增多伴中性粒细胞比值升高，应用头孢菌素才能发挥治疗作用。
2. 不同的头孢菌素的抗菌作用范围不同
第一代主要用于治疗革兰染色呈阳性的球状细菌感染，临床常用头孢唑啉；第三代主要用于治疗革兰染色呈阳性的杆菌感染，临床应用的品种较多，如头孢三嗪；第二代的抗菌谱较广，临床主要用于外科感染的预防；第四代抗菌谱广，对耐药菌的抗菌作用增强，临床多用于重症细菌感染。
3. 不同情况及不同部位的用药不同
第一、二代头孢菌素宜作为外科预防用药，第三代头孢菌素则不可。口服头孢菌素因肝脏首过效应，作用较弱，常用于治疗轻中度呼吸道感染、肠道感染及尿路感染。第一、二代适宜用于门诊轻症感染的治疗，第二、三代宜用于住院患者的治疗。口服制剂均不宜用于铜绿假单胞菌所致感染的治疗。
4. 第三代头孢菌素是应用最多的头孢菌素
根据其杀灭革兰阴性杆菌的特点分为两类。一类以杀灭肠杆菌科细菌如大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯杆菌为主，亦有杀灭革兰阳性菌的作用，常用的有头孢曲松、头孢噻肟等；另一类以杀灭铜绿假单胞菌为主，亦包括其他革兰阴性杆菌，常用的有头孢哌酮和头孢他啶。
5. 根据肾功能状态调整用药剂量
头孢类药物大都经肾脏排泄，因此有中度以上肾功能不全的患者，应根据肾功能的损害程度适当调整用药剂量。因第一代头孢菌素有较强肾毒性，临床上应尽量避免与氨基糖苷类、万古霉素等肾毒性药物合用。
6. 青霉素过敏者慎用
一般来说，对青霉素有严重过敏反应的人，应禁用头孢类药物；如果对青霉素过敏反应较轻微（仅有皮疹反应），而又确实需要使用头孢类药物，可以慎重选用，但用时必须有医生在场，并做好抢救的准备。另外，对已经发生过头孢过敏的患者应禁用任何种类的头孢。
7. 两种品种的头孢菌素不宜同时使用
亦不宜与青霉素合用。同类药物的合用可造成毒副作用增加。多种细菌混合感染时可选用抗菌谱较广的头孢菌素；与其他抗菌药物同用时应分别给药，注意避免与氨基糖类药物混合或同时注射。
8. 头孢菌素的耐药性
细菌对头孢菌素产生耐药性主要与细菌产生的能水解头孢菌素的β-内酰胺酶有关：联合使用抑制β-内酰胺酶的药物，如舒巴坦、三唑巴坦或克拉维酸，可提高临床疗效。
9. 避免双硫仑样反应
医师在对患者应用头孢类抗生素（特别是头孢哌酮）要详细询问有无饮酒史，用药 3d 前禁酒，反复叮嘱患者用药期间甚至停药 7～10d 后，均应禁酒和避免使用含乙醇的饮料和药物。由于头孢菌素类药物目前广泛应用于临床，所以临床医务人员应承担健康教育的义务。
10. 考虑对患者肝脏的损害
大多数药物主要经肝、肾途径排出体外，如患者肝功能减退，则药物消除能力降低，血药浓度会升高，所以严重肝病时头孢菌素类药物需减量应用。患者若为 70 岁以上老年人，使用抗菌药物时就应该考虑减量使用。老年患者，肾功能常出现损害，这些因素均增加患者对各类药物毒性的易感性，而引起肝损害。
编辑：张跃奇
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