氨氯地平、左旋氨氯地平都是临床较为常用的抗高血药。笔者在工作中经常接到患者及基层医师打来咨询电话,询问这两个药有什么区别、如何给患者选择这两个药物,等等。笔者在此做一个详细的叙述。
一、左旋氨氯地平
适应症
禁忌
对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。
注意事项
(1)肝功能受损病人的使用,与其他所有钙拮剂相同,在肝功能受损时使用本品应十分小心。
(2)肾功能衰竭病人的使用,肾功能损害患者可以采用正常剂量。
(3)本品不被透析。
【孕妇及哺乳期妇女用药】在无其他更安全的代替药物和疾病本身对母子的危险性更大时才推荐使用本品。
【儿童用药】尚无本品用于儿童的资料。
【老年患者用药】老年患者可用正常剂量。但开始宜用较小剂量,再渐增量为妥。
二、氨氯地平
氨氯地平,钙离子拮抗药,可用于治疗各种类型高血压(单独或与其他药物合并使用)和心绞痛,尤其自发性心绞痛(单独或与其他药物合并使用)。本品对肾脏有一定的保护作用。其制剂有苯磺酸氨氯地平片、甲磺酸氨氯地平片、马来酸左旋氨氯地平片等。
适应症
本品适用于轻、中度高血压病的治疗,其疗效与阿替洛尔、卡托普利、地尔硫卓、纳多洛尔等相当。与维拉帕米相比,本品降压作用更为持续稳定,现作为高血压病治疗的二线药物。本品也可用于慢性稳定型心绞痛的治疗(包括对硝酸盐或β受体阻滞药治疗效果不佳者),可显著减少心绞痛发作频率及延长患者运动时间。
禁用慎用
1、对二氢吡啶类钙拮抗剂过敏的病人禁用。肝功损害者可使 t1/2延长,应慎用。
2、对本品有过敏者禁用。严重阻塞性冠状动脉疾病患者慎用。
3、本品口服后由于其扩张血管作用,偶有发生急性低血压,因此严重主动脉狭窄患者合用本品和任何其它扩张外周血管药物时应小心。
4、孕妇和哺乳妇女慎用,哺乳妇女需服本品,应停止哺乳。
5、儿童服用本品的安全性和疗效尚未确定,不宜使用。
三、组成成分不同
左旋氨氯地平是一个纯净物,常规剂量2.5mg。
而氨氯地平,其实是一个混合物,以常规剂量5mg为例,其中包含2.5mg的左旋氨氯地平和2.5mg的右旋氨氯地平,这种混合物也叫外消旋体。
那左旋氨氯地平和右旋氨氯地平有什么区别么?这就涉及到手性的问题。手性是指一对物体像人的左手和右手一样,空间上相互对映而不能重叠。一对手性分子(如左旋和右旋氨氯地平),他们具有相同的分子式、分子量,密度、熔点、沸点、化学性质也基本一致,比旋光度大小完全相同但方向相反。正是空间结构的不同(对映而不重叠),使得左旋体和右旋体在药效学上可能存在较大的差异。
四、降压效果相似
研究显示,左旋氨氯地平的降压作用是右旋体的1000倍,右旋体几乎没有降压作用。人体药代动力学研究表明,左旋体的半衰期为50.6h,明显高于右旋体的35.5h,而氨氯地平的半衰期为44.2h。可见,我们在临床上观察到的氨氯地平“强效降压、持续降压”,实际是左旋氨氯地平的功劳。另有大量的临床试验证实,5mg氨氯地平与2.5mg左旋氨氯地平产生几乎一致的降压效果。
五、不良反应:左旋氨氯地平更少
氨氯地平最常见的肢端水肿、面部潮红、头痛、头晕等不良反应与右旋体有很大的关系。临床研究证实,服用左旋氨氯地平的患者肢端水肿和面部潮红的发生率明显低于服用氨氯地平的患者。
另外,对于因服用氨氯地平产生肢端水肿的患者,改用左旋氨氯地平,多数患者水肿消失,从而提高了患者的依从性。但需注意的是,虽说左旋氨氯地平的不良反应发生率低于氨氯地平,但不表示没有不良反应,临床使用仍需注意。
六、血管内皮功能保护作用:氨氯地平更强
右旋氨氯地平真的毫无用处么?非也,右旋氨氯地平具有一定的血管内皮功能保护作用。血管内皮能合成分泌多种血管舒张因子如前列环素(PGI2)、一氧化氮(NO)等,这些物质具有舒张血管、抑制血小板粘聚等多种生理活性。
原发性高血压患者几乎都有血管内皮功能的损伤和减退。因此,保护血管内皮功能,不但能产生良好的降血压作用,还能抑制由高血压导致的血管、心脏病变。研究证实,氨氯地平和左旋氨氯地平均有一定的血管内皮功能保护作用,但前者的保护作用更强,推测其中的右旋体亦有一定的保护作用。
七、如何选择这两个药物
左旋氨氯地平与氨氯地平对比
项目 |
氨氯地平 |
左旋氨氯地平 |
组成成分 |
左旋氨氯地平+右旋氨氯地平(1:1) |
左旋氨氯地平 |
半衰期 |
44.2h |
50.6h |
常规剂量 |
5mg |
2.5mg |
降压作用 |
强 |
等同于氨氯地平 |
不良反应发生率 |
相对较多 |
相对较少 |
血管内皮功能保护作用 |
强 |
不及氨氯地平 |
适合人群 |
血管病变患者更适合 |
因不良反应而无法耐受的患者更适合 |
由于这两个药物在临床上没有明显的禁忌症,对于多数高血压患者都是适合的。如患者因服用氨氯地平产生不良反应,推荐改用左旋氨氯地平。对于有一定血管病变如动脉粥样硬化的患者,氨氯地平可能更为合适。
来源:连锁药店综合整理互联、网基层医师公社(特约撰稿人:马吴伟)
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