【先路·调研篇】辛伐他汀片一致性评价相关信息

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基本信息

• 名称：辛伐他汀片

• 英文名：Simvastatin Tablets

• 原研公司：MERCK（默克)

• 商品名称：ZOCOR（舒降之）

• 规格：5mg、10mg、20mg、80mg

• 分子式：C₂₅H₃₈O₅ 

• 结构式：

• CAS号：79902-63-9

• BCS分类：2类 （NICHD和美国食品药品管理局研究归纳的BCS分类（2011年））
  

• 溶解性和溶解度

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国内外上市情况

国外：

盐酸普罗帕酮片是用于阵发性室性心动过速及室上性心动过速（包括伴预激综合征者）的药物。GLAXOSMITHKLINE LLC（葛兰素史克)于1989年在美国上市盐酸普罗帕酮片，规格分别为150mg、225mg、300mg，其中300mg规格并被列入参比制剂；2003年，该公司又在美国上市盐酸普罗帕酮缓释胶囊，规格分别为225mg、325mg、425mg。日本最早在1989年上市，申请公司为TOA EIYO LTD，商品名为Pronon，规格分别为150mg和100mg。在欧洲英国、德国均有上市。

国内：

国内生产批件：相关批件共127件。

进口生产批件：相关批件数共22件，其中辛伐他汀片共12件，产地分别为澳大利亚、荷兰。

关于辛伐他汀片的备案情况如下：

截止至2017年6月，关于辛伐他汀片的备案共107条。目前我国已进口Merck Sharp & Dohme（默沙东）生产的辛伐他汀片，规格10mg和20mg。

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参比制剂的选择

美国FDA辛伐他汀片参比制剂：

日本PMDA盐酸普罗帕酮片参比制剂：

欧盟：

由Merck Sharp & Dohme（默沙东）生产的辛伐他汀片在欧洲的英国、德国、荷兰等多个国家均有上市。

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处方工艺研究

采用参比制剂，对溶出曲线评价方法进行再次筛选、验证，确定可靠的、具有较强分辨率的溶出曲线评价方法。

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处方筛选

◆参比制剂：美国MERCK（默克)的辛伐他汀片处方信息

翻译：辛伐他汀片为口服片剂，包含5mg,10mg,20mg,40mg或80mg辛伐他汀和以下非活性成分:抗坏血酸、柠檬酸、羟丙纤维素、羟丙甲纤维素、氧化铁、乳糖,硬脂酸镁、微晶纤维素、淀粉、滑石粉、二氧化钛。丁基羟基苯甲醚（BHA）作为防腐剂。

◆参比制剂：日本MSD的辛伐他汀片处方信息

翻译：辛伐他汀片包含以下非活性成分：乳糖水合物，微晶纤维素，预胶化淀粉，水解明胶，交联聚维酮、柠檬酸水合物、丁基羟基苯甲醚、硬脂酸镁。

药典收载的有关物质分析方法（HPLC法）对比情况

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溶出曲线

日本体外溶出曲线：《四条标准溶出曲线》

溶出度试验条件：桨板法/50转、溶出介质中0.3％(w/v)吐温-80。

< 5mg规格  片剂 >

<10mg规格  片剂 >

<20mg规格  片剂 >

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市场分析

辛伐他汀片年度销售趋势

分析近五年重点城市公立医院化学药辛伐他汀的整体销售趋势，2011年度销售额为1.6亿，2012年销售额最高，为1.8亿元，近几年出现下滑趋势，但是销售额仍然保持在1亿以上，市场容量不容小觑。

辛伐他汀片市场格局

分析重点城市公立医院化学辛伐他汀片2016年前十企业的份额格局，由默沙东公司所占的份额最大，占了大约66%的市场，其余数十家国内企业占据约34%的市场。在剂型方面，目前市场上的辛伐他汀主要剂型有三个，片剂占89.76%，胶囊占7.56%，丸剂占2.68%。

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