口服膜给药系统的历史新机遇
在本轮医药改革中,提高儿科人群药物治疗综合收益是一项重点工作。各种儿科用药鼓励清单、优先审评审批清单、儿科用药开发促进政策密集发布。儿科适宜剂型及特殊人群剂型逐渐成为下一代产品开发的方向。
口服膜制剂优点
口服膜制剂在国内关注较少,但她对于一些特殊人群确有一些明确的优点。不用吞咽,服药依从性高,薄膜剂量容易调节,颊膜吸收作用,防止呕吐造成治疗失败等。这些特性非常适于自我管理能力低,药物吞咽有困难的人群,比如低、幼龄儿童、服药困难的老人、精神障碍人群。
口服膜给药系统的分类
通常口服膜制剂可以分为两种类型:口腔崩解膜Orodispersible film(ODF)口腔粘膜吸收膜Mucoadhesive buccal film(MBF)。
MBF除了具有不用吞服、依从性强等优点以外,还有口腔粘膜吸收起效快、不经过消化道等优点。
粘膜吸收是一个不应该被忽略的给药途径。生物粘附作用(Bioadhesive interactions)。基于口腔黏膜的特征,可以发挥独到的药物学特。
粘膜下层(sub-mucosa)含有神经和血管;固有层(lamina propria)含有必要的结缔组织和血管;基底膜(basement membrane)通常为单层细胞层;口腔上皮细胞层(oral epithelium );黏液层(mucus)包含了粘蛋白、糖蛋白,含有丰富的功能团。
国际已上市的口腔膜制剂
芬太尼(fentanyl)
用途:止痛
尼古丁(Niquitin,nicotine)
用途:戒烟
昂丹司琼(ondansetron)
用途:止吐剂
二甲基硅油(Gas-X,simethicone)
用途:腹部胀气
苯海拉明/肾上腺素(diphenhydramine/phenylephrine)
用途:咳嗽和感冒
丁丙诺啡/纳络酮口腔粘膜
用途:阿片成瘾治疗
此外还有:
肾上腺素口服膜(Sudafed,Phenylephrine)抗过敏;
利培酮口服膜(Risperidone Hexal SF,risperidone)抗精神病药
多奈哌齐口服膜(Donepezil Hexal SF,donepezil)阿尔茨海默症
热门口服膜给药技术
公司名称:BioDelivery Sciences International
技术平台:Bio Erodible Muco Adhesive (BEMA)
开发产品:
芬太尼口服膜(Onsolis/Breakyl,fentanyl),止痛,已经上市销售。
与Endo联合开发,丁丙诺啡口服膜(BELBUCA,BUPRENORPHINE),止痛及阿片替代,处于三期临床,
丁丙诺啡 纳络酮口腔粘膜(Bunavail,buprenorphine naloxone)阿片成瘾治疗,处于三期临床。
此外BioDelivery Sciences还与Atrix Laboratories与联合开发达克罗宁(Dyclonine)口腔粘膜剂用于止痛。自行开发唑吡坦(Zolpidem)口腔粘膜剂用于改善睡眠障碍。
热门口服膜给药技术
公司名称:NAL Pharma
技术平台:Bio-FX Fast-Onset Orally-Dissolving Film (ODF) DDS Technology
开发产品:
API
用途
西替利嗪
抗过敏
左西替利嗪
抗过敏
孟鲁司特
慢性哮喘
多奈哌齐
阿尔茨海默
丙炔苯丙胺
帕金森
甲酸利扎曲普坦
偏头痛
佐米曲普坦
偏头痛
佐米曲普坦
偏头痛
舒马曲坦
偏头痛
枸橼酸西地那非
勃起功能障碍
他达拉非
勃起功能障碍
格拉司琼
止吐
尼古丁
尼古丁依赖
热门口服膜给药技术
公司名称:MonoSol Rx LLC
技术平台:Pharm Film
开发产品:
丁丙诺啡/纳络酮口腔膜(Suboxone,buprenorphine/naloxone)阿片成瘾治疗,合作单位INDIVIOR,已上市。
昂丹司琼口腔粘膜(Zuplenz,ondansetron)止吐剂,合作单位MidatechR,已上市。
其他在研产品:
API
用途
肾上腺素
抗过敏
孟鲁司特
过敏哮喘
GLP-1多肽
糖尿病
胰岛素
糖尿病
胰岛素纳米微球
糖尿病
流感疫苗
流感
依他普仑
抗抑郁
利扎曲普坦
偏头痛
睾酮
激素替代治疗
Rodolfo Pinal
在今年9月9日即将举办的美国药学科学家协会(AAPS)中国讨论组年会暨制剂与临床科学论坛上,拥有26年工业药剂学经验的Rodolfo Pinal博士将与大家深入探讨膜给药系统的新机遇。
Rodolfo Pinal, 现为美国普渡大学工业药剂学副教授。超过26年药物制剂研发经验。曾任罗氏制药(美国)首席科学家。美国佛罗里达大学博士后,美国亚利桑那大学博士。
如果您对口服膜给药系统感兴趣,关于口服膜制剂有什么想与Pinal交流的,请将问题发送到AAPS中国讨论组2017年会组委会邮箱aapscn@163.com。
AAPS来到中国
美国药学科学家协会(AAPS)
中国讨论组——2017年年会
北 京
会议详情请点击 “阅读全文”