作者：国龙
肠溶制剂，即利用特殊的包衣材料及制剂工艺制备，在肠道内溶解的药物制剂，包括肠溶片、肠溶胶囊等。比如，阿司匹林肠溶片、奥美拉唑肠溶片、双氯芬酸钠肠溶胶囊等均属于肠溶制剂。
因肠溶制剂在胃内不溶解，通常可避免药物对胃的损伤，同时也可避免胃酸对药物活性的破坏等优点。然而，服药过程中若不注意以下几点，将无法发挥肠溶制剂优势。
一、注意事项：
肠溶制剂溶解机制依赖于肠溶性包衣材料，破坏肠溶衣的完整性将使得药物失去肠道溶解的特性。因此，肠溶制剂均需整片吞服，切忌掰开、嚼碎、研磨后使用，以免药物失效或胃肠道不良反应加重。
肠溶制剂的肠溶衣溶解多依赖于胃肠道各段PH值不同，胃内PH一般较低，肠溶衣不能溶解；十二指肠以下肠道PH升高，适合肠溶衣溶解。进食后，食物稀释胃酸，可引起胃内PH升高，可能导致肠溶制剂在胃内溶解，失去肠溶特性。
抗酸药，即碱性中和胃酸的药物，可升高胃内PH值，比如铝碳酸镁等；抑酸药，即抑制胃酸分泌的药物，也可升高胃内PH值，比如奥美拉唑、西咪替丁等。上述两种药物均可升高胃内PH值，与肠溶制剂的同时用药，可导致药物在胃内溶解释放，失去肠溶特性。
埃索美拉唑镁肠溶片，因制剂工艺先进，对于存在吞咽困难的患者，可将片剂溶于半杯不含碳酸盐的水中（不应使用其他液体，因肠溶包衣可能被溶解），搅拌，直至片剂完全崩解，立即或在30分钟内服用，再加入半杯水漂洗后饮用，然而微丸决不应被嚼碎或压破。
阿司匹林肠溶片，急性心梗的患者第一时间服用阿司匹林须嚼碎后服用，能够快速吸收起效。
二、失去肠溶特性后，对胃黏膜损伤损伤较大，或者引起较重胃肠道不良反应的药物。
比如，阿司匹林肠溶片、双氯芬酸钠肠溶片、萘普生肠溶微丸胶囊、吲哚美辛肠溶片、吡罗昔康肠溶片等，此类药物多具有将强的酸性或腐蚀性。若失去肠溶特性，药物在胃内溶解释放对胃黏膜直接损伤较大，轻者可出现恶心、呕吐等不适反应，重者可引起胃溃疡、出血、穿孔等。
比如，红霉素肠溶片、阿奇霉素肠溶片等大环内酯类抗菌药物，胃肠道不良反应较重。若失去肠溶特性，可出现腹泻、恶心、呕吐、腹痛及纳差等胃肠道不适症状。
比如，盐酸二甲双胍肠溶片、丁二磺酸腺苷蛋氨酸肠溶片、对氨基水杨酸钠肠溶片、甘草酸二铵肠溶胶囊、呋喃妥因肠溶片等药物，失去肠溶活性后对胃黏膜均有不同程度的刺激性或引起较重的胃肠道不良反应。
三、失去肠溶特性后，在胃酸环境下药物活性被破坏，或者失去药效的药物。
比如，奥美拉唑镁肠溶片、埃索美拉唑镁肠溶片、兰索拉唑肠溶片、泮托拉唑钠肠溶片、雷贝拉唑钠肠溶片等，该类药物为脂溶性弱碱性药物，在酸性环境中不稳定。若失去肠溶特性，在胃酸环境下，药物活性被破坏，药物失效。
比如，弹性酶肠溶片、蚓激酶肠溶片、胰酶肠溶片、溶菌酶肠溶片、胰激肽原酶肠溶片、复方阿嗪米特肠溶片等蛋白酶类类药物及促肝细胞生长素肠溶胶囊、胸腺肽肠溶片、小牛血清去蛋白肠溶胶囊等多肽类药物，其本质为蛋白质或多肽成分，在酸性环境中易变性，因而失去肠溶特性后，药物在胃中被破坏，失去药效。
比如，枯草杆菌二联活菌肠溶胶囊、双歧杆菌三联活菌肠溶胶囊等肠道活菌制剂，胃酸环境中易被灭活或杀死，因而失去肠溶特性后，药物将失去疗效。
标准桃金娘油肠溶胶囊、桉柠蒎肠溶软胶囊、盐酸度洛西汀肠溶片等药物中所含成分在胃酸环境中会被破坏，因而失去肠溶特性后，药物疗效可能减低或丧失。
四、失去肠溶特性后，药物不能定位释放，影响靶向局部作用。
柳氮磺吡啶肠溶片、美沙拉秦肠溶片等，此类药物需在肠道内释放发挥局部作用，部分药物在回肠远端或结肠内释放。因此，失去肠溶特性后，药物释放部位改变，将不能达到靶向局部作用。
比如，硫酸庆大霉素肠溶片、无水硫酸钠肠溶胶囊、复方谷氨酰胺肠溶胶囊等均需在肠道内发挥局部，因此，肠溶特性对药物的发挥作用至关重要，临床用药须特别注意。
来源：医学界临床药学频道
