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小仙女diss前任,那现任有多优秀?

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前阵子

小公举杰伦在我们大杭州举行演唱会

小编表示是我十八年来的梦想(真的)

但是买不到票啊(明明是没钱)

现场一片粉色

真是让我少女心泛滥啊

 

相信演唱会最火的小插曲

看官们也肯定早就知道了

在点歌环节小仙女diss前任

还点了一首《算什么男人》

算是为广大为爱所伤的小仙女们出了口恶气

不过diss归diss

过去的也就让他过去吧

把握现在才是小仙女们该有的态度!


我们知道高血压常被称为“无声的杀手”,防治高血压是我国慢性疾病防控的重要工作。常用的降压药物包括CCB、ARB、ACEI、BB以及利尿剂五大类,其中CCB类使用最为广泛,以第三代CCB左旋氨氯地平为主的药物越来越受到临床的关注。

临床上最早使用的左旋氨氯地平有苯磺酸左旋氨氯地平,而目前临床有苯磺酸左旋氨氯地平马来酸左旋氨氯地平两种,是苯磺酸的好,还是马来酸的更优?这些问题一直困扰着广大患者,今天就跟大家介绍一下两者的区别。

 1983-1984年美国辉瑞专利EP089,167以及US4572,909揭示了一组作为有效钙通道阻滞剂的取代二氢吡啶衍生物,此化合物即现已众所周知的氨氯地平。EP089,167中实施例的8,11,12及22显示了以马来酸盐形式出现的氨氯地平的合成,在一系列适宜的酸加成盐中,马来酸盐被认为是最理想的一种酸加成盐[1,2]。

        美国FDA收载的一篇NOVACS新药申请的综述中显示,在开发过程中发生了从原来的氨氯地平马来酸盐变成了氨氯地平的苯磺酸盐的转向[1]。转向的原因显然是由于压片和稳定性方面的问题。


马来酸氨氯地平和苯磺酸氨氯地平在模拟人体不同pH的环境溶出度的对比显示:pH2.1模拟胃液、pH4.5模拟十二指肠液、pH7.2模拟小肠液马来酸氨氯地平的溶出度要优于苯磺酸氨氯地平[3]。


在高温和高湿的条件下,左旋氨氯地平的马来酸盐比其苯磺酸盐更稳定,更适宜做成各种制剂[4]。

孙宁玲教授和赵连友教授联合主编的《高血压诊治新进展》中提到马来酸左旋氨氯地平较左旋氨氯地平苯磺酸盐更稳定[5]。

马来酸左旋氨氯地平的有效期长达5年[6],较苯磺酸左旋氨氯地平(2-3年)更长,而且贮存条件为遮光、密封保存,较其他少了阴凉处(<20℃)一项。

 综上所述,马来酸左旋氨氯地平更稳定。

石药集团结合国内外的研究经验,自主创新并发明了马来酸左旋氨氯地平(玄宁)。事实也证明了玄宁是高品质的民族降压药。2013年玄宁喜获国家技术发明奖二等奖,这个奖项可以与航天事业相媲美,也是制药行业中唯一获此殊荣的药品;玄宁还参与了国家“十二五”新药创制科技重大专项——LEADER课题的研究,研究结果证实了玄宁与络活喜疗效相同剂量减半,并且不良反应少,减少复合心脑血管事件,更加安全;另外,玄宁作为国产创新药被列入了《高血压合理用药指南》(第2版)。

        马来酸左旋氨氯地平(玄宁)长久以来一直为高血压患者保驾护航,同时也践行着“做好药,为中国”的光荣理念。



参考文献

[1]美国专利EP089,167.

[2]美国专利US4572,909.

[3]美国专利US2003018034.

[4]中国专利CN1278684.

[5]孙宁玲,赵连友.高血压诊治新进展,2006:216-218.

[6]玄宁药品说明书.


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