1月24日，绿叶制药集团宣布旗下在研产品新化合物（NCE）及中国1.1类化学新药盐酸安舒法辛缓释片（LY03005）已于近日在华完成II期临床试验。试验数据显示，LY03005在治疗抑郁症方面取得积极疗效。目前，集团在国内及海外的产品线布局进展顺利，在中枢神经治疗领域已有多个创新制剂及创新药在美开展注册及临床研究，并获突破性进展。
这一利好消息彰显了绿叶制药坚定全球化发展，深度布局未来产品线的战略意图。作为最重要的战略性市场，绿叶制药正在加大对中国、美国、欧盟和日本的持续投入，大大加快自主研发产品在这几个战略市场的上市速度，为早日跻身全球领先制药企业打下基础。
LY03005是以缓释片形式制备的独家盐酸安舒法辛产品（一种5—羟色胺—去甲肾上腺素-多巴胺三重再摄取抑制剂（SNDRI）），用于治疗抑郁症，基于绿叶制药集团新型化合物平台研发而成。一般来说，传统的抗抑郁药物，诸如选择性5—羟色胺再摄取抑制剂（SSRIs）、5—羟色胺—去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRIs）等存在药物缺陷：如快感缺乏症、性功能障碍及无法改善认知障碍等。而LY03005预计比传统抗抑郁药物更有助于保护患者的性功能、安全性更高、起效更快、疗效更好。
绿叶制药集团拥有涵盖缓释片化学成份、晶体形态及制备的专利。化学成份及晶体形态的专利已在中国、美国、欧洲、日本及韩国等国家获得。此外，该化学成份专利已获授出，有效期至2026年。集团计划在美国、日本、中国、欧洲及其他国家和地区注册和上市该产品。
LY03005的主要疗效终点具统计学意义
近期完成的II期临床试验是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照试验，通过10家临床研究中心进行。该项试验中，260例抑郁症患者被随机分配至LY03005组或安慰剂组。
II期试验初步结果显示，试验成功达到主要疗效终点目标，6周末主要疗效指标汉密尔顿17项抑郁量表（HAM-D17）总分较基线减分值，LY03005的三个剂量组（40mg、80mg、160mg）均显著优于安慰剂（P<0.05）。关键次要疗效终点蒙哥马利—艾斯伯格抑郁量表(MADRS)总分6周末较基线变化，LY03005各组均显著优于安慰剂（p＜0.05）。
此外，LY03005有较好的安全性和耐受性，常见不良反应表现为恶心、头晕等，而LY03005的副作用大多表现为轻到中度。以上发现初步证明了LY03005治疗抑郁症的有效性及安全性。
值得一提的是，大部分其他抗抑郁药的II期临床试验样本量普遍偏小，主要疗效终点达到统计学差异的难度较大。统计最近上市的6种抗抑郁新药的12项II期临床试验，仅3项（占比25%）试验的主要疗效终点达到了统计学差异。LY03005 II期临床试验尽管每组样本量较小，但与安慰组相比达到统计学差异，取得了令人鼓舞的结果。
绿叶制药中枢神经领域产品线全球发力
抑郁症是中枢神经疾病领域的一种常见病，全球范围内的患者已超过3亿人。根据IQIVA资料，抗抑郁药在2017年前九个月于美国和欧洲的市场规模分别达到37亿美金和22.3亿美金；而同期中国抗抑郁药市场的规模约为34.5亿元人民币，从2015年到2017年前九个月以约13.3%的年复合增长率上升。
作为集团聚焦的四大核心治疗领域之一，绿叶制药在中枢神经领域的产品线布局深远。除了LY03005以外，治疗精神分裂症的缓释微球制剂 LY03004（注射用利培酮缓释微球）计划在本年度同时申报中美上市申请；此外，集团的海外产品线中，治疗帕金森氏病的在研药物LY03003、治疗轻度至中度老年痴呆症的卡巴拉汀多天透皮贴剂等新药项目进展顺利。
绿叶制药集团管理层表示：我们非常看好这些药物在中国以及海外的市场前景。未来我们计划将这些药物推向中国、美国、欧盟、日本等战略市场及全球其他市场，帮助全球范围内更多有需要的患者，我们对于中枢神经领域产品线的布局与发展充满信心！
