注射用奥美拉唑钠的临床作用机制总结

胃壁细胞上分布着H2受体、M胆碱受体和胃泌素受体，当这些受体分别被组胺、乙酰胆碱和胃泌素激动时，都能通过激活壁细胞膜上的H+-K+-ATP酶，使H+从壁细胞内转运到胃腔中，形成胃酸。

奥美拉唑是一种胃酸分泌抑制剂，选择性地作用于胃粘膜壁细胞，抑制H+-K+-ATP酶的活性，不仅能非竞争性抑制促胃泌素、组胺、胆碱及食物、刺激迷走神经等引起的胃酸分泌，而且能抑制不受胆碱或H2受体阻断剂影响的部分基础胃酸分泌，且对H2受体拮抗剂不能抑制的由二丁基环腺苷酸（DcAMP）刺激引起的胃酸分泌也有强而持久的抑制作用。

奥美拉唑具有直接杀菌作用，可抑制革兰阳性菌和革兰阴性菌（包括Hp）的生长，并能选择性抑制Hp尿素酶的活性；且与许多抗生素具有协同作用，使不耐酸抗生素发挥最大的杀菌效力。

抗Hp的药物活性很大程度上依赖于胃内pH值，例如常用的克拉霉素、阿莫西林，在pH为5.5时，其杀菌活性强；而奥美拉唑能24h抑制90%的胃酸，并能保持pH值>5.5长达14h。奥美拉唑可明显减少胃液分泌量，间接增加抗生素浓度，从而增强抗生素的抗菌效果。

临床上用于根除Hp常用联合用药，即①三联疗法：PPIs+两种抗生素。例：奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林；②四联疗法：PPIs+两种抗生素+铋剂。例：奥美拉唑+克拉霉素+阿莫西林+枸橼酸铋钾。

由于胃内的酸性环境，胃粘膜的止血不同于身体其他部位，其止血效果差。研究发现，胃液pH值为7.0时血小板集聚、止血反应正常，pH值<5.0时血小板几乎不能聚集，而胃蛋白酶活性则在pH值6.0时活性完全丧失。因此胃内pH值在6.0以上是保持止血状态的最佳环境。奥美拉唑通过阻断胃酸分泌从而使胃液内的pH显著升高，> 6.0并维持此值。

静脉注射奥美拉唑后胃内pH达到6.5时，血小板聚集率明显高于胃内pH在1.6时的血小板聚集率，说明静注奥美拉唑可提高胃内pH值，利于血小板凝聚和凝血块的形成，促进胃粘膜止血。

另外奥美拉唑可提高胃黏膜电位，维持胃细胞的稳定，保护胃黏膜屏障，利于胃、十二指肠病变黏膜的修复及止血[1]。

奥美拉唑还能有效预防急性胃黏膜病变，且对非类固醇类抗炎药引起的胃黏膜损害也有满意的疗效。研究表明，奥美拉唑具有迅速有效止血和促使溃疡愈合的作用，且无明显不良反应，从而显著提高患者的生存率，降低死亡率，值得临床推广应用[2]。

[1] 丁祥武, 罗和生, 余保平,等. 奥美拉唑对胃粘膜止血和纤维蛋白溶解的影响[J]. 微循环学杂志, 2002, 12(2):31-32.

[2] 朱建祥, 吴仁君. 奥美拉唑治疗消化性溃疡上消化道出血42例临床疗效分析[J]. 中国社区医师(医学专业), 2010, 12(36):88-88.

【通用名称】：注射用奥美拉唑钠

【性状】：为白色或类白色疏松块状物或粉末

【规格】：以C17H19N3O3S计（1）20mg；（2）40mg；（3）60mg

【医保情况】：国家医保乙类

【适应症】主要用于：①消化性溃疡出血、吻合口溃疡出血；②应激状态下时并发的急性胃黏膜损害、非甾体类抗炎药引起的急性胃黏膜损伤；③预防重症疾病（如脑出血、严重创伤等）应激状态及胃手术后引起的上消化道出血等；④作为当口服疗法不适用时下列病症的替代疗法：十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎及Zollinger-Ellision综合征。

【用法用量】静脉滴注：临用前将瓶中的内容物溶于100毫升0.9%氯化钠注射液中，本品溶解后静脉滴注时间应在20-30分钟或更长。禁止用其他溶剂或其他药物溶解和稀释。

当口服疗法不适用于十二指肠溃疡、胃溃疡和反流性食管炎的患者时，推荐静脉滴注本品的剂量为40mg，每日一次。

Zollinger-Ellision综合征患者推荐静脉滴注奥美拉唑60mg作为起始剂量，每日一次。Zollinger-Ellision综合征患者每日剂量可能要求更高，剂量应个体化。当每日计量超过60mg时分两次给药。