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2019新突破- 类风湿性关节炎的口服治疗有新药 - 灵麦新药资讯


Part1:LMP1129背景介绍

LMC5000498公司通过从领先的研究机构识别、获取具有科学和商业前景的早期候选药物并,并将它们转化为临床阶段的治疗机会。LMP1129是LMC5000498公司拥有的一款用于治疗类风湿性关节炎的口服小分子药物。


LMP1129化合物为天然分离化合物,具有可扩展的提取方法(纯度> 98%),具有已既定的生产链(培养,加工,分离,表征)。 LMP1129的专利为使用专利,优先权日期2013。




LMC5000498认为LMP1129具有潜在的机会优势,这包括:

  • 活化的成纤维细胞样滑膜细胞(FLS)在RA的发病机制中起着重要作用,这在文献中已被证实

  • LMP1129是一种口服给药的小分子,通过减少其关键的疾病相关机制,如迁移、侵袭和活化

  • LMP1129通过靶向FLS,抑制了RA的炎性和关节破坏性成分,在不引起全身免疫抑制的情况下,使临床评分显著提高,主要细胞因子(如IL-6和TNF-α)减少

  • LMP1129可以在甲氨蝶呤失败后定位,延缓生物DMARD,与生物DMARDS联合使用也具有可能

  • 其他纤维疾病的潜在应用,如硬皮病特发性肺纤维化(IPF) 



Part2:流行病学


针对美国明尼苏达州的Olmsted县的当地人研究证实,成人女性的终生罹患RA的风险是3.6%(即28个女性中有1个),成年男性则是1.7%(59个里有1个)。而中国的患病率要偏低。同样采用美国风湿病学会(American College of Rheumatology ,ACR)1987年分类标准,美国白人约1%;而中国则是0.2%到0.66%。《2017年中国卫生和计划生育年鉴》数据显示,2016年关节炎医院出院病人年龄别疾病的构成中,60岁以上类风湿性关节炎的人群占总人群的47.2%,这说明随着年龄的增长不断增高,患病比例显著上升。2016年国民经济和社会发展统计公报数据显示,60岁及以上人口占全国总人口的16.7%,同2010年第六次全国人口普查数据相比,上升3.44个百分点,老龄化进程逐步加快。这意味着类风湿性关节炎的患病人群将持续上升,抗炎抗风湿药物的市场规模仍有望不断扩容。


根据EvaluatePharma流行病学数据,2018年美国的RA患者近196万人,预计美国到2030年将会增长到225万人。2018年中国的RA患者约750万人,预计中国到2030年将会增长到1000万人。





Part3:全球市场竞争格局

根据EvaluatePharma数据库,2018年全球RA药品总销售额为近268亿美金,综合预估该市场将有所下降,2024年全球RA总额将达到241亿美金。


AbbVie的Humira 2018年全球销售额约67亿美金,位居第一;Amgen的Enbrel 2018年全球销售额约36亿美金,位居第二;Pfizer的Xeljanz位居全球销售排名第三,2018年的全球销售额约为16亿美金。EvaluatePharma 预测Humira未来将保持第一的位置,2024年预估其销售额为约39亿美金;Xeljanz被预测2024年预估销售额约为22亿美金,超过Enbrel位居第二;Enbrel在2024年被预估销售额约为21亿美金去居第三位。



Part4:产品总结

 

  • 通过减少迁移、侵袭和活化,以FLS为目标的新型MOA 

  • 抑制RA的炎性和关节破坏性成分,与目前的DMARD相比,在临床评分和减少多个促炎细胞因子方面取得了令人深刻的结果

  • 口服药物

  • 无全身免疫抑制

  • 单一疗法或与生物或非生物药物联合治疗似乎是可能的

  • RA的新疗法,具有明显的附加值,在其他纤维化疾病如硬皮病和IPF中有潜在的应用价值





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