二甲双胍是治疗2型糖尿病的首选和全程药物,在可耐受的情况下可加至最佳有效剂量(2000mg/日);针对血糖控制不达标的患者,可以联合其它降糖药。
01
磺脲类降糖药通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖,可使HbA1c降低1.0%-1.5%。与二甲双胍联合作用,能更好地降低空腹血糖和和HbA1c。需要注意的,磺脲类可引起严重低血糖,可增加体重(1-3kg)。
用药提醒:
用药期间避免饮酒,因为磺脲类可引起双硫仑样反应,而且可引起致命的低血糖。当出现头痛、兴奋、失眠、震颤、不安、视觉紊乱和大量出汗时,及时进食糖果。
02
格列奈类降糖药主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖,可使HbA1c降低0.5%-1.5%。与二甲双胍联合应用,能够更显著地降低HbA1c,但低血糖的风险显著增加。
用药提醒:
格列奈类药物作用迅速且短暂,不进餐不服药。
03
TZDs主要通过增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性而降低血糖,可使HbA1c下降0.7%-1.0%,联合二甲双胍,可以显著改善胰岛功能和胰岛素抵抗。
用药提醒:
定期检查心电图(TZDs增加心力衰竭风险)。若出现水肿、体重突然增加、心力衰竭等症状,应立即就医。
04
α-糖苷酶抑制剂通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖,可使HbA1c下降0.5%-0.8%。在二甲双胍疗效不佳时,加用α-糖苷酶抑制剂能更好控制餐后血糖和体重。
用药提醒:
联合应用增加胃肠不适,继续治疗会所有降低(二甲双胍和α-糖苷酶抑制剂都有一定的胃肠道不良反应)。当与其它药物联合用药出现低血糖时,需使用葡萄糖或蜂蜜。
05
SGLT-2抑制剂通过抑制肾小管的钠-葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT-2),减少葡萄糖的重吸收,促进尿葡萄糖排泄,可使HbA1c下降0.5%-1.0%。联合二甲双胍,能够更好地控制空腹、餐后血糖和降低体重。
用药提醒:
若出现尿路感染和生殖道感染,需及时对症治疗(SGLT-2使尿液中高水平葡萄糖,导致尿路和生殖器感染风险增加)。定期检查足部,如果发现足部有任何伤口、变色或疼痛,应立即就医(SGLT-2增加下肢截肢,主要累及脚趾的风险升高)。
06
DPP-4抑制剂通过抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而减少GLP-1在体内的失活。GLP-1以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌,抑制胰高糖素分泌。与二甲双胍机制互补,可进一步降低HbA1c。
用药提醒:
若出现持续性的剧烈的腹痛,应立即就医(DPP-4可引起急性胰腺炎);若出现持续性关节痛,应立即就医(DPP-4可引起关节痛,而且可能是重度或致残性的)。
07
GLP-1受体激动剂:通过激动人胰高糖素样肽-1(GLP-1)受体而发挥降低血糖的作用。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。联合二甲双胍,可进一步降低空腹血糖和HbA1c,改善胰岛β细胞功能,改善胰岛素抵抗,降低体重和收缩压,且不增加严重低血糖发生的风险。
用药提醒:
开始治疗时恶心和腹泻非常常见,继续治疗会有所降低(二甲双胍和GLP-1受体激动剂均可引起胃肠道反应)。若出现持续、严重的腹痛,应立即就医(GLP-1受体激动剂可引起急性胰腺炎)。
08
当口服降糖药治疗3个月后HbA1c≥7.0%,或新诊断2型糖尿病患者(HbA1c≥9.0%或空腹血糖≥11.1mmol/L),可选用胰岛素治疗。
二甲双胍联合胰岛素可进一步降低HbA1c,减少胰岛素用量、体重增加和低血糖风险,联合使用还可能与心血管疾病和肿瘤风险下降相关。
用药提醒:
血糖≤3.9mmol/L,需要服用速效碳水化合物和调整降糖方案剂量。
来源:药评中心
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