大黄的临床应用在《武威汉代医简》中已有记载。我国现存最早的药学专著《神农本草经》记载大黄“下瘀血，血闭寒热，破癥瘕积聚，留饮宿食，荡涤肠胃，推陈致新，通利水谷，调中化食，安和五脏。”继而历代医家对大黄的研究不断深入，临床应用日益广泛。《中药学》介绍大黄：大黄苦、寒，其性沉降，归脾、胃、大肠、肝、心经。有泻下攻积，清热泻火，止血，解毒，活血化瘀的功效。
其主要机理在于：攻积泻滞、推陈致新“六腑以通为用”。
六腑即胆、胃、大肠、小肠、膀胱、三焦。六腑共同的生理功能是传化饮食物和水液。其生理特点为“泻而不藏”。《素问·五脏别论》说：“六腑者，传化物而不藏，故实而不能满也。”若六腑不能“泻而不藏”，可导致水谷糟粕停滞或积聚，进而影响饮食物的受纳、消化、吸收以及代谢物的传导、排泄。由于六腑之病多为实症，治疗以通降为大法。
清代医家张石顽认为“大黄其功专于行瘀血、导血闭、通积滞、破癥瘕、消实热、泻痞满、润燥结、敷肿毒，总赖推陈致新之功。”践之临床，凡实热积滞、燥热内结的脘腹痞满胀痛，大便干燥秘结，宿食胀气的阳明腑实证，可用大黄攻积通便，泻下清腑。因疾病之发生发展，是邪正相争的过程，邪盛则病进，邪衰则病退。大积大聚，下之则癥瘕去而气血调；大秘大坚，下之则燥屎去肠胃洁。病实邪盛用大黄，就是泻其实邪，加速人体内代谢物的传导，及时清除肠腔内细菌及毒素，通过调整脏腑功能，促进人体的新陈代谢。
张子和曰：“邪去而元气自复。”大黄推陈致新，其实质就在于去陈垢而生新，排除体内糟粕而利于创造新的物质。
