糖尿病患者中，大约有90~95%的病人是罹患二型糖尿病。可以通过改变生活习惯包括：饮食、运动、体重控制降低血糖。但只有约15%的患者可以不靠药物达到血糖控制目标。
治疗二型糖尿病的药物，除了胰岛素，还有五大类口服降糖药可以选择。口服药物借助刺激胰腺分泌胰岛素或减缓胃肠道对糖分的吸收，或是减少身体对胰岛素的阻抗性等各种不同的机理控制血糖浓度。
医生一般根据糖尿病人的身体状况给予一种或者搭配不同作用的药物使用，也可以搭配胰岛素治疗，已达到最好的治疗效果。
以下分别介绍五大类口服降低糖尿病药物：
一. 磺脲类促泌剂
磺脲类：主要作用在刺激胰腺β细胞分泌更多的胰岛素，常见的药物包括格列吡嗪、格列齐特、格列本脲、格列波脲、格列美脲、格列喹酮等。其降糖强度从强至弱的次序为：格列本脲>格列吡嗪>格列喹酮>格列齐特。大部分药物建议用餐前30分钟服用。
磺脲类的药物副作用以低血糖最为常见，尤其要注意老年人，食欲不好，酗酒，肝肾功能不佳及并用其他药物时。此类药物大部分在肝脏代谢，由肾脏及胆道排出。所以肝肾功能严重不良的患者不建议服用。肾脏功能受损时，药物作用增强，时效延长，需多监测血糖并调整药物剂量，减少低血糖发生的机会。
二. 非磺脲类苯茴酸类衍生物促泌剂
可直接改善胰岛素早相分泌缺陷，对降低餐后血糖有着独特的优势。研究发现，瑞格列奈治疗组的胰岛素分泌可恢复至健康对照组水平。瑞格列奈还可以恢复胰岛素脉冲式分泌，并在一定程度上改善胰岛素敏感性。常用药物有瑞格列奈、那格列奈。瑞格列奈（诺和龙）：该药不引起严重的低血糖、不引起肝脏损害，有中度肝脏及肾脏损害的患者对该药也有很好的耐受性，药物相互作用较少，适用于餐后血糖的控制。
三. 二甲双胍类
盐酸二甲双胍是首选一线降糖药，本类药物不刺激胰岛β细胞，对正常人几乎无作用，而对2型糖尿病人降血糖作用明显。它不影响胰岛素分泌，主要通过促进外周组织摄取葡萄糖、抑制葡萄糖异生、降低肝糖原输出、延迟葡萄糖在肠道吸收，由此达到降低血糖的作用。常用药物有二甲双胍。二甲双胍（格华止，美迪康）：其降糖作用较苯乙双胍弱，但毒性较小，对正常人无降糖作用；与磺酰脲类药比较，本品不刺激胰岛素分泌，因而很少引起低血糖；此外，本品具有增加胰岛素受体、减低胰岛素抵抗的作用，还有改善脂肪代谢及纤维蛋白溶解、减轻血小板聚集作用，有利于缓解心血管并发症的发生与发展，是儿童、超重和肥胖型2型糖尿病的首选药物。主要用于肥胖或超重的2型糖尿病患者，也可用于1型糖尿病患者，可减少胰岛素用量，也可用于对胰岛素抵抗综合征的治疗；由于它对胃肠道的反应大，应于进餐中或餐后服用。肾功能损害患者禁用。
四. α-糖苷酶抑制剂
α-葡萄糖苷酶抑制剂是备用一线降糖药，本类药物竞争性抑制麦芽糖酶、葡萄糖淀粉酶及蔗糖酶，阻断1，4—糖苷键水解，延缓淀粉、蔗糖及麦芽糖在小肠分解为葡萄糖，降低餐后血糖。其常用药物有：糖-100、阿卡波糖、伏格列波糖。
1.糖-100：主要成分BTD-1是调节饭后血糖急速增加的大豆发酵提取物，利用枯草芽孢杆菌MORI利用脱脂豆粕生产的。枯草芽孢杆菌MORI产生的1-脱氧野尻霉素（DNJ)对小肠绒毛里面的α-葡萄糖苷酶有很好的抑制活性。
2.阿卡波糖：单独使用不引起低血糖，也不影响体重；可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。可用于各型糖尿病，以改善2型糖尿病病人餐后血糖，亦可用于对其它口服降糖药药效不明显的患者。
3.伏格列波糖：为新一代α糖苷酶抑制剂。该药对小肠黏膜的α—葡萄苷酶（麦芽糖酶、异麦芽糖酶、苷糖酶）的抑制作用比阿卡波糖强，对来源于胰腺的α—淀粉酶的抑制作用弱。可作为2型糖尿病的首选药，也可与其它类口服降糖药及胰岛素合用。
五. 胰岛素增敏剂
本类药物通过提高靶组织对胰岛素的敏感性，提高利用胰岛素的能力，改善糖代谢及脂质代谢，能有限降低空腹及餐后血糖。单独使用不引起低血糖，常与其它类口服降糖药合用，能产生明显的协同作用。其常用药物有罗格列酮、吡格列酮。
1. 罗格列酮：新型胰岛素增敏剂，对于因胰岛素缺乏引起的1型糖尿病患者和胰岛素分泌量极少的2型糖尿病无效。老年患者及肾功能损害者服用时无需调整剂量。贫血、浮肿、心功能不全患者慎用，肝功能不全患者不适用。作为常用的降糖药，文迪雅由于存在引发心血管疾病风险，英国葛兰素史克公司已停止了该药在中国的推广工作，专家建议酌情慎用。
2. 吡格列酮：噻唑烷二酮类抗糖尿病药物，属胰岛素增敏剂，作用机制与胰岛素的存在有关，可减少外周组织和肝脏的胰岛素抵抗，增加依赖胰岛素的葡萄糖的处理，并减少肝糖的输出。适用于2型糖尿病（或非胰岛素依赖性糖尿病，NIDDM）。在临床对照试验中，吡格列酮与磺酰脲、二甲双胍或胰岛素合用，能提高疗效。同时随着同类药罗格列酮在全球的使用受到限制或者禁止，吡格列酮的市场将有所扩大。
六. 二肽基肽酶-4
二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，自2006年10月以来在全球80多个国家获得批准，2010年在中国上市。它提高一种被称为“肠促胰岛激素”GLP-1的生理机制减少GLP-1在人体内的失活，通过影响胰腺中的β细胞和α细胞来调节葡萄糖水平。目前二肽基肽酶已有多个产品上市，如西格列汀，沙格列汀，维格列汀。
七. GLP-1受体激动剂
胰高血糖素多肽，GLP-1受体激动剂是葡萄糖依赖性促胰岛素多肽GIP两种主要的肠促胰素。GLP-1受体激动剂以葡萄糖浓度依赖性的方式增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖分泌、延缓胃排空，通过中枢性的食欲抑制来减少进食量。具有减轻体重作用，并且可能在降低血压等方面有较好的前景。GLP-1的存在是β细胞再生的重要条件。2004年发现，使用GLP-1后，β细胞再生增强而凋亡受抑制，并促进了胰管干细胞向β细胞分化。GLP-1类似物被称为β细胞的分化因子（使新生增加）、生长因子（使复制增强）和生存因子（使生存时间延长、凋亡减少）。2005年FDA批准皮下制剂使用，如艾塞那肽，利拉鲁肽，适用于二甲双胍、磺酰脲类等联合应用不能充分控制血糖的2型糖尿病人。
胰岛素及其类似药物
胰岛素是最有效的糖尿病治疗药物之一，胰岛素制剂在全球糖尿病药物中的使用量也位居第一。对于1型糖尿病患者，胰岛素是唯一治疗药物，此外，约有30-40%的2型糖尿病患者最终需要使用胰岛素。目前国内外多家研究机构都在加紧对胰岛素非注射剂的研发。
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