纳洛酮、氟马西尼所拮抗的镇静镇痛类药物汇总

消除半衰期长（24 - 48 h )，应用后意识消失和识别功能恢复延迟。0.2 - 0.4 mg/kg，可削弱驾驶能力 > 10 h，若用于老年受术者后影响会更持久。

代谢物（甲基安定）经肝脏循环，会导致致清醒后再度睡眠，可在离院受术者中发生。必要时可用氟马西尼0.1 mg/kg 静注拮抗催醒。

令人满意的是起效快、消除半衰期（2 - 4h）短、且无代谢产物或不经肝脏循环，在短暂手术后能迅速苏醒，遗忘作用强，使用方便，可用氟马西尼（0.1mg/kg）拮抗，因较大剂量（＞0.2mg/kg）可导致术后镇静作用延长。0.05 - 0.15mg/kg 静注。

临床应用广泛。并用镇痛药时可致轻微呼吸抑制。与麻醉药合用时可引起严重的呼吸抑制。

是唯一具有镇静作用的麻醉镇痛药，适用于 MAC。能够产生适度的镇静、较强的镇痛和遗忘作用，可增强局麻效果。

若并用咪哒唑仑，在医学整形美容手术中辅助麻醉，以氯胺酮 0.26 - 0.75 mg/kg 静注，可获得满意的镇痛效果，是抽脂术等美容手术最常用的药物之一。辅助局麻时，即使小剂量产生明显镇痛的同时，尚未见明显的呼吸抑制。

氯胺酮单独应用时，幻觉和兴奋等不良反应发生率高，而与苯二氮卓类药物合用后则明显减少；这两药物联合应用既可增强镇静和催眠效果，又可减轻心脏对氯胺酮的反应，保持呼吸与循环系统的稳定。

氯胺酮可增加心率、血压和颅内压；可引起分泌物增多，而导致喉痉挛；大剂量应用氯胺酮可引起不完全呕吐反射、深度镇静或全身麻醉；还并有术中不自主运动、躁动、谵语和术后意识混乱等缺点，只要合理搭配用药，其缺点可被克服，发挥其长处。

在短小手术后有苏醒延迟。单次剂量为 0.25 - 0.5 mg/kg、< 2 mg/kg 静注。必须在麻醉医生的指导下应用。

属于丁酰苯类药中强效安定药，镇静作用强大而时效短、不良反应小、安全性大，虽有体位性低血压缺点，但无心肌抑制，且抗呕吐、抗焦虑、抗忧虑作用强，为 MAC最常用的一种神经安定药。

静注后 2 - 3 min 起效，10 - 20min 效能达高峰，持续 30 - 40min，消除半衰期 2 - 3 h。2.5 - 5.0 mg静注，可加强催眠药、镇静药及镇痛药的中枢作用，一般作为局麻的辅助用药。

与氯胺酮合用可拮抗和减少后者的幻觉、兴奋、躁动不安及呕吐等不良反应。氟哌利多的椎体外系症状，与咪哒唑仑合用后未能表现出来，也不会产生不良后果。

半衰期为 0.92 h。静注或短时间内输注后，镇静作用起效快，停药后很快苏醒。成人用的多，25 -50 μg/kg 静注。当 3.7 mg/（kg·h）输注时与咪哒唑仑 0.27 mg/（kg·h）输注的镇静效果类似。

异丙酚组停输注后 2 min内清醒，精神活动与基础状态相似，而相对应的咪哒唑仑组则在停输注后 9 min内清醒，术后精神活动抑制长达 2 h。与咪哒唑仑比较，异丙酚术后所遗留的镇静、嗜睡、意识混乱、呆滞和遗忘现象较少，苏醒充分。

异丙酚的可控性强、苏醒迅速、围术期不良反应发生率低，且有欣快感；小剂量应用时，对心血管和呼吸的抑制作用较轻，有镇吐作用，术后恶心呕吐很少发生。可提高苏醒质量，与咪哒唑仑比较，异丙酚亚催眠剂量不能产生显著的遗忘，故有利于术后受术者对医嘱的记忆。当需要产生遗忘作用时，与咪哒唑仑合用则可达到目的。

MAC 时异丙酚联合氯胺酮 2 - 4 μg/（kg·min）的速率输注安全有效，能减少阿片类药物的用量与副作用，降低异丙酚导致呼吸抑制的发生率，且不影响受术者的认识功能与苏醒速度。

在起到确切的镇痛作用时也伴有呼吸抑制。临床麻醉常以小剂量镇痛药来加强镇痛及强化镇静催眠药的作用。阿片类药可明显增加围术期不良反应，恶心呕吐的发生率高，并有较强的呼吸抑制作用；而咪哒唑仑 0.05 mg/kg 用于健康者未见明显对呼吸的影响。

1. 芬太尼

开始以 0.5 - 1.0 μg/kg 输注起效，若 2.0 μg/kg 在 50％ 受术者引起低氧血症，或达到最大剂量 5 μg/kg。若与苯二氮革类合用会产生严重的呼吸抑制，即芬太尼与咪哒唑仑合用，92％ 受术者有低氧血症，其中 50％ 呼吸暂停 15 秒。故强调阿片类药与苯二氮卓类药合用时吸氧和呼吸监测的必要性。

与咪哒唑仑比较，异丙酚与芬太尼合用在同样镇静深度时，异丙酚组呼吸抑制比咪哒唑仑组轻，低氧血症的发生率是咪哒唑仑一芬太尼组合的 50％。芬太尼 2.0 - 5.0 μg/kg静注，不能延长苏醒时间，且术后早期有镇痛作用。

2. 瑞芬太尼

为新合成的超短时强效的阿片类镇痛药，有起效快、镇痛作用强、作用时间短、恢复迅速、无蓄积等优点。消除半衰期 8-20 min，经血液或组织的非特异性酯酶代谢，清除迅速、彻底。产生镇痛作用的同时，有呼吸抑制及肌肉强直。静注 1.0 - 2.0 μg/kg 诱导或辅助于局麻，或用于 MAC，或 0.025-0.05 μg/(kg·min) 输注作为 MAC 维持。术后镇痛 0.15 - 0.4 μg/(kg·min) 输注。

3. 舒芬太尼

为镇痛效果最强的阿片类镇痛药，具有更好的镇痛效果，心血管功能稳定，呼吸抑制轻，安全范围广，也可用于门诊手术和整形美容手术。0.16 - 1 μg/kg 静注。因其消除半衰期为 2.5 h，易产生蓄积，有迟发的术后呼吸抑制，大剂量或反复用药应注意。因其作用时间长，在 MAC 无独特优势。

4. 阿芬太尼

起效迅速，达顶峰时间约为 1.5 min，适用于 MAC。消除半衰期 1.2 - 1.5 h，苏醒快，无蓄积作用，适应于门诊短小手术。8-20 μg/kg 缓慢静注，0.5-3 μg/(kg·min) 输注。

5. 哌替啶

为 MAC 常用药。常可以引起深度镇静和气道反应消失。消除半衰期 2.5 - 4.4 h，故其作用时间长（1.4 - 2.8 h），与氟哌利多或咪哒唑仑合用后，镇痛效果增强，不良反应轻。用于手术时间较长的医学美容手术。0.5 - 1mg/kg 静注。

•  非类固醇类抗炎药

1.  酮咯酸（Ketorolac）

是一种镇痛效果好、可静脉内应用的非类固醇类抗炎药，作为全身麻醉的镇痛药应用日益增多。1 mg/kg 静脉注射，辅助用于局麻手术，不良反应如瘙痒、恶心、呕吐的发生率比芬太尼3 μg/kg 静注显著减少，而两者镇痛效果相似。虽然酮咯酸与芬太尼相比术后镇痛作用小，但有利于病人提前下床活动。应用酮咯酸时需较大剂量异丙酚以弥补其镇静作用不足。

2. 氟比洛芬酯

1mg／kg静注，适应于术后及癌症的镇痛。成人每次静脉给予氟比洛芬酯 50 mg，尽可能缓慢给药( 1 分钟以上)，根据需要使用镇痛泵，必要时可重复应用。并根据年龄,症状适当增减用量。一般情况下，本品应在不能口服药物或口服药物效果不理想时应用。

方便时吸入麻醉药也可用于 MAC 的麻醉维持，达到起效快、苏醒快、血循环稳定的目的，如七氟烷、地氟烷等。

必要时选用中短效的阿曲库铵和维库溴铵，或更短效的米库氯铵，苏醒期很少用拮抗药或用拮抗药后出现拮抗不彻底的现象，还有更短效的雷帕库帕库铵，可行气管内插管，或用面罩、带套囊的口咽通气道或喉罩等新通气装置维持气道通畅。