药最网
首页

一网打尽:7 个癌肿 28 种靶向药物用法和不良反应

分子靶向药物,包括小分子激酶抑制剂、抗体药物。临床医生需要了解这些靶向药物的适应症、毒副作用,来指导临床的工作,本文分病种对激酶抑制剂做了简单总结。


首先说下靶向药物的一般不良反应,普遍有 3 种:


1. 全身反应:乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。


2. 胃肠道反应腹泻很常见,主要为轻中度,严重者可出现脱水恶心。呕吐常见,常为轻中度,患者常伴食欲不振、口腔溃疡


TIPS:服用华法林者检查凝血原时间或 INR,防止发生出血、胃肠道出血。


3. 皮肤反应:皮疹、皮肤瘙痒多见,还表现为红斑、干燥、瘙痒,中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑,偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹


TIPS:靶向治疗患者用清水洗脸,不用碱性日用品和肥皂清洁皮肤,避免刺激和皮疹。


除了这三种一般不良反应外,针对各种激酶抑制剂,医生们也需要关注下面的不良反应。



小细胞肺癌(NSCLC)



NSCLC 靶向治疗通常为局部晚期或转移性非小细胞肺癌

你知道局部晚期非小细胞肺癌的定义吗?在肿瘤时间回复「0225」可获取。


1. 吉非替尼


作用靶点:EGFR

治疗:EGFR 突变阳性或既往化疗的 NSCLC

不良反应:结膜炎、间质性肺病


2. 厄洛替尼


作用靶点:EGFR、PDGFR、c-Kit

治疗:既往化疗失败的 NSCLC、晚期胰腺癌(中国未获批)

不良反应:间质性肺病、转氨酶升高、出血、睫毛生长异常


3. 埃克替尼


作用靶点EGFR

治疗既往化疗失败的 NSCLC

不良反应较轻


4. 阿法替尼


作用靶点:EGFR、HER2、HER4

治疗:NSCLC,HER2 阳性晚期乳腺癌

不良反应:肾损伤、QT 间期延长


5. 克唑替尼


作用靶点:ALK、cMET、RON

治疗:ALK 阳性 NSCLC

不良反应:视觉异常、肝毒性、外周神经病变、肺炎、QT 间期延长


6. 色瑞替尼


作用靶点:ALK、IGF1R

治疗:对克唑替尼耐药的 NSCLC

不良反应:疲劳、肝毒性



乳腺癌



拉帕替尼


作用靶点:HER-1、HER-2

治疗:HER2 阳性乳腺癌

不良反应:肝毒性、LVEF 下降


2. 帕博西尼


作用靶点:CDK-4、CDK-6

治疗:HER2 阴性 ER 阳性的绝经后乳腺癌

不良反应:骨髓抑制、血栓



胃肠肿瘤



1. 瑞格非尼


作用靶点:VEGFR2、TIE

治疗:转移性结直肠癌,GIST

不良反应:出血、高血压


2. 阿帕替尼


作用靶点:VEGFR2

治疗:晚期胃癌

不良反应:出血,血小板降低



肾癌



1. 索拉非尼


作用靶点:VEGFR、DGFR

治疗:不能手术的肾癌、肝癌

不良反应:手足综合征、低磷血症


2. 舒尼替尼


作用靶点:VEGFR、DGFR

治疗:转移性肾癌、伊马替尼治疗失败的 GIST

不良反应:全身乏力发热


3. 帕唑替尼


作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR、c-KIT

治疗:晚期肾癌、软组织肉瘤

不良反应:肝毒性、头发脱色


4. 阿西替尼


作用靶点:VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、c-KIT

治疗:晚期肾癌

不良反应:高血压、血液高凝、胃肠穿孔



黑色素瘤



1. 威罗非尼


作用靶点:RAF V600E

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:第二原发皮肤鳞癌、光敏反应、QT 延长


2. 达拉非尼


作用靶点:RAF V600E

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:第二原发皮肤癌、出血栓塞、心肌病


3. 曲美替尼


作用靶点:MEK-1、MEK-2

治疗:恶性黑色素瘤

不良反应:心肌病、视网膜色素上皮脱落、肺病



甲状腺癌



1. 凡德他尼


作用靶点:EGFR、VEGFR

治疗:甲状腺髓样癌

不良反应:QT 间期延长、缺血性脑血管事件


2. 卡博替尼


作用靶点:VEGFR-2、c-MET、C-KIT、FLT-3

治疗:转移性甲状腺髓样癌

不良反应:动脉血栓事件、伤口裂开、高血压


3. 乐伐替尼


作用靶点:VEGFR

治疗:晚期、放射碘治疗抵抗、分化型甲状腺癌

不良反应:高血压、脑病



血液肿瘤



1. 伊马替尼


作用靶点:Bcr-Abl

治疗:h(+) CLL,GIST

不良反应:较轻


2. 达沙替尼


作用靶点:Bcr-Abl、scr

治疗:h(+) CLL/ALL,GIST

不良反应:体液潴留(胸腔积液)


3. 尼洛替尼


作用靶点:Bcr-Abl、PDGFR、c-Kit

治疗:h(+) CLL

不良反应:QT 间期延长,尖端扭转型室性心动过速,一过性血间接胆红素升高。


4. 帕纳替尼


作用靶点:Bcr-Abl

治疗:CML,Ph(+)ALL

不良反应:肝毒性,心肌梗死和中风、心衰,严重血管狭窄


5. 博舒替尼


作用靶点:Bcr-Abl

治疗:h(+) CLL

不良反应:血小板减少,肾衰,心衰


6. 拉铁尼伯


作用靶点:TK

治疗:套细胞淋巴瘤,17p 缺失的 CLL

不良反应:出血感染,肾毒性


7. Idelalisib


作用靶点:I3K delta

治疗:复发性 CLL,滤泡状 B 细胞淋巴瘤

不良反应:肝毒性,肠炎胃肠穿孔、肺炎


8. 鲁索利替尼


作用靶点:JAK1、JAK2

治疗:骨髓纤维化

不良反应:血象降低



今日提问

局部晚期非小细胞肺癌的定义是什么
关注肿瘤时间,对话框回复 0225 看看你想的对不对吧。
关于靶向药物的上市时间和价格参考,可回复 靶向 查阅哦。



编辑:张小熊

图片源自:shutterstock.com

转载和投稿联系:zhangying@dxy.cn

相关话题

相关话题

}