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作者丨陈红利,王维波
来源丨医学界内分泌频道
抗骨质疏松症药物按作用机制可分为骨吸收抑制剂、骨形成促进剂、其他机制类药物及传统中药。
双膦酸盐类药物临床使用特别多,小编特地单独列在下面了,方便大家查看,拿走不谢!
双膦酸盐类药物
1.阿仑膦酸钠适应症
CFDA批准治疗绝经后骨质疏松症和男性骨质疏松症,有些国家还批准治疗糖皮质激素诱发的骨质疏松症。
疗效
增加骨质疏松症患者腰椎和髋部骨密度,降低发生椎体、非椎体和髋部骨折的风险。
用法
阿仑膦酸钠片剂,70mg/片,口服每次1片,每周1次;10mg/片,口服每次1片,每日1次;
阿仑膦酸钠肠溶片,70mg/片,口服每次1片,每周1次;10mg/片,口服每次1片,每日1次;
阿仑膦酸钠D3片:阿仑膦酸钠70mg+维生素D32800IU或5600IU的复合片剂,口服每次1片,每周1次。
输注或服用方法
空腹服用,用200~300mL白水送服,服药后30min内避免平卧,应保持直立体位(站立或坐立);此期间应避免进食牛奶、果汁等任何食品和药品。
注意事项
胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎者慎用。
禁忌症
导致食管排空延迟的食管疾病,例如食管狭窄或迟缓不能;不能站立或坐直30min者;对本品任何成分过敏者;肌酐清除率小于35mL/min者;孕妇和哺乳期妇女。
适应人群
低、中度骨折风险者(如年轻的绝经后妇女,骨密度水平较低但无骨折史)。
2.唑来膦酸适应症
CFDA批准治疗绝经后骨质疏松症,有些国家还批准治疗男性骨质疏松症和糖皮质激素诱发的骨质疏松症。
唑来膦酸静脉注射剂,5mg/瓶,静脉滴注,每年1次。
输注或服用方法
静脉滴注至少15min以上,药物使用前应充分水化。
注意事项
低钙血症者慎用,严重维生素D缺乏者需注意补充足量的维生素D。
禁忌症
对本品或其他双膦酸类药物过敏者;肌酐清除率小于35mL/min者;孕妇及哺乳期妇女。
适应人群
口服不能耐受、禁忌、依从性欠佳及高骨折风险者(如多发椎体骨折或髋部骨折的老年患者、骨密度极低的患者)。
3.利塞膦酸钠适应症
CFDA批准治疗绝经后骨质疏松症和糖皮质激素诱发的骨质疏松症,有些国家还批准治疗男性骨质疏松症。
利塞膦酸钠片剂,35mg/片,口服每次1片,每周1次;5mg/片,口服每次1片,每日1次。
4.伊班膦酸钠适应症
CFDA批准治疗绝经后骨质疏松症。
疗效
增加骨质疏松症患者腰椎和髋部骨密度,降低发生椎体、非椎体骨折的风险。
用法
伊班膦酸钠静脉注射剂,1mg/安瓿,2mg静脉滴注,每3个月1次;国外已有伊班膦酸钠口服片剂上市,150mg/片,每月口服1片。
输注或服用方法
静脉滴注药物前注意充分水化,2mg加入250mL0.9%氯化钠溶液静脉滴注2h以上,嘱患者多喝水;口服片剂应空腹服用,用200~300mL白水送服,服药后30min内避免平卧,应保持直立体位(站立或坐立),此期间应避免进食牛奶、果汁等任何食品和药品。
肌酐清除率小于35mL/min或血肌酐>5mg/dL(或>442μmol/L)者;对本品或其他双膦酸类药物过敏者;孕妇及哺乳期妇女。
适应人群
低、中度骨折风险者(如年轻的绝经后妇女,骨密度水平较低但无骨折史)口服;口服不能耐受、禁忌、依从性欠佳及高骨折风险者(如多发椎体骨折或髋部骨折的老年患者、骨密度极低的患者)静脉。
5.依替膦酸二钠适应症
疗效
用法
依替膦酸二钠片剂,0.2g/片,口服每次1片,每日2次。依替膦酸二钠胶囊,0.2g/粒,口服每次1粒,每日2次。
输注或服用方法
两餐间服用,本品需间断、周期性服药,即服药两周,停药11周,然后再开始第2周期服药,停药期间可补充钙剂及维生素D;服药2h内,避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)、含矿物质的维生素、抗酸药。
注意事项
肾功能损害者慎用。
禁忌症
肌酐清除率小于35mL/min者;骨软化者;对本品或其他双膦酸类药物过敏者;孕妇及哺乳期妇女。
6.氯膦酸二钠
适应症
CFDA批准治疗各种类型骨质疏松症。
氯膦酸二钠胶囊,200mg/粒,口服每次2或4粒,每日1或2次。
输注或服用方法
空腹服用。服药1h内,避免进食牛奶、食物或含钙和其他二价阳离子的药物。
注意事项
肝肾功能损害者慎用。初期可能会出现轻度腹泻。
双膦酸盐类药物不良反应
1、胃肠道不良反应:口服双膦酸盐后少数患者可能发生轻度胃肠道反应。除严格按说明书提示的方法服用外,有活动性胃及十二指肠溃疡、返流性食管炎者、功能性食管活动障碍者慎用。存在肠吸收不良,可能影响双膦酸盐的吸收。
2、一过性“流感样”症状:首次口服或静脉输注含氮双膦酸盐可出现一过性发热、骨痛和肌痛等类流感样不良反应,多在用药3d内明显缓解,症状明显者可用非甾体抗炎药或其他解热镇痛药对症治疗,不推荐预防性使用非甾体抗炎药或其他解热镇痛药。
3、肾脏毒性:对于肾功能异常的患者,应慎用此类药物或酌情减少药物剂量。特别是静脉输注的双膦酸盐类药物,每次给药前应检测肾功能,肌酐清除率<35mL/min患者禁用。
4、下颌骨坏死(ONJ):双膦酸盐相关的ONJ罕见。超过90%发生于恶性肿瘤患者应用大剂量注射双膦酸盐以后,以及存在严重口腔疾病的患者。对患有严重口腔疾病或需要接受牙科手术的患者,不建议使用该类药物。降低ONJ发生风险的措施:在开始抗骨吸收治疗前完成必要的口腔手术,在口腔手术前后使用抗生素,采用抗菌漱口液,拔牙后正确闭合创面,保持良好的口腔卫生。对存在ONJ高风险患者需要复杂侵入性口腔手术时,建议暂停双膦酸盐治疗3~6个月后,再实施口腔手术,术后3个月如无口腔特殊情况,可恢复使用双膦酸盐。
5、非典型股骨骨折(AFF):可能与长期应用双膦酸盐类药物有关。对于长期使用双膦酸盐患者(3年以上),一旦出现大腿或者腹股沟部位疼痛,应进行双股骨X线摄片检查,明确诊断。停用双膦酸盐以后,风险随之下降,一旦发生AFF,应立即停止使用双膦酸盐等抗骨吸收药物。
参考资料:中华医学会骨质疏松和骨矿盐疾病分会. 原发性骨质疏松症诊疗指南(2017)[J]. 中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志, 2017, 10(5):413-443.