盐酸纳洛酮是1960年合成的阿片受体拮抗剂，其结构与吗啡类似，为羟二氢吗啡酮衍生物，是目前临床上应用最广的阿片受体拮抗药。
阿片受体（opioid receptors）在体内至少存在8种亚型，而在中枢神经系统内，至少存在μ、κ、δ、σ这四种亚型。其主要参与镇痛、抑制肠胃蠕动、呼吸抑制、心肌保护、免疫反应等多种生理活动。
纳洛酮脂溶性高，可快速通过血脑屏障，对阿片受体的亲和力远大于阿片类药物和阿片肽，而且是一类纯阿片受体拮抗剂，完全没有阿片激动活性，因此不仅对外源性阿片类药物，对内源性阿片肽都有拮抗作用。
纳洛酮阻断阿片受体作用主要有解除中枢抑制，快速促醒，逆转意识障碍；缓解呼吸抑制，改善低氧血症；改善微循环，对抗低血压，改善脑血流量等。除此以外纳洛酮还有非特异的非阿片受体作用，包括抗氧化作用，保护细胞膜；稳定肝脏溶酶体膜，减少炎症损伤；抑制Ca2+内流，保护细胞，防止细胞内Ca2+超载等。
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