贝达药业3大品种已进入临床III期，谁会是下一个埃克替尼？

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2018年，安罗替尼、吡咯替尼、呋喹替尼的纷纷上市，给医药界及患者带来了莫大的惊喜。正大天晴、江苏恒瑞、和记黄埔医药也再次成为制药界关注的热门。与此同时，曾经的热搜企业、热搜药物，也自然会被业内人士提及、回望，这自然包括深耕肿瘤领域药物开发的贝达药业，以及他的明星药物埃克替尼。

笔者通过查询发现，贝达药业在继埃克替尼成功上市后，已通过收购等方式获得多个药物的开发权，其中3个品种已进入临床III期，值得业内人士关注。

贝达药业股份有限公司，2003年在杭州创办，掌门人丁列明，业务主要为创新药物研究、开发，领域聚焦于恶性肿瘤、糖尿病、心脑血管病，在北京、杭州分别设有新药研发中心。2016年11月7日，公司在深交所创业板挂牌上市；明星产品，盐酸埃克替尼凯美纳。

• 产品简介

盐酸埃克替尼（Icotinib Hydrochloride）最初由美国Beta公司研发（现Beta还拥有此药在中国以外地区的开发和生产权利），为表皮生长因子受体酪氨酸激酶（EGFR-TKI）抑制剂，适用于EGFR具有敏感基因突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的一线治疗。2011年6月7日获CFDA批准上市，由贝达药业在中国上市销售，商品名为Conmana®/凯美纳®。该药为口服片剂，每片含有125 mg埃克替尼，推荐剂量为成人每次125 mg，每日3次。

• 重要治疗信息

本品针对该适应症的疗效，是基于一个在全国27家医院完成的大规模随机、双盲双模拟、阳性治疗药物（吉非替尼）对照的多中心III期临床试验，在接受过化疗的晚期NSCLC患者中，与吉非替尼进行安全性与疗效比较。试验结果表明，盐酸埃克替尼对晚期NSCLC的疗效与吉非替尼相当，安全性较吉非替尼更优。

最常见的不良反应为皮疹（在icotinib组的200例患者中有81例 [41％] vs 吉非替尼组的199例患者中有98例 [49％]）和腹泻（43例 [22％] vs 58例 [29％]）。给予埃克替尼的患者与药物相关的不良反应的发生率低于给予吉非替尼的患者（121 [61％] vs 140 [70％]; p=0.046），尤其是在与药物相关的腹泻方面（37 [19％] vs 55 [28%] ; p=0.033）。

• 研发里程碑

通过数据查询，贝达药业当前拥有在研创新药物＞20个，其中处于临床 III 期的品种3个，II 期品种1个，I 期品种3个；其余均处于临床前研究，详情见下表。

表1：已进入临床阶段的药物信息

• Vorolanib 

针对VEGFR和PDGFR的多靶点受体酪氨酸激酶（RTKs）抑制剂，研发目标是保留辉瑞舒尼替尼的药效，并大幅度降低毒性。目前该药处于临床 II/III 期，联合依维莫司治疗转移性肾癌。其它用于治疗年龄相关性黄斑变性、卵巢癌、胰腺癌、肾癌、结肠癌、黄斑水肿、视网膜静脉阻塞继发黄斑水肿、糖尿病黄斑水肿、病理性近视脉络膜新生血管和其他实体瘤的临床研究也在进行。

该品种最初由Tyrogenex研发（研发代码X-82），其在中国的开发权于2009年被授权予卡南吉医药（研发代码CM-082），并将在中国以外的全球研发权和商业化权利授权给Equinox Science。2011年5月，卡南吉医药向CFDA提交Vorolanib的临床试验申请（化药1类）。2017年6月，卡南吉医药成为贝达药业全资子公司；2018年6月，Equinox Science成为贝达药业全资子公司。

• Ensartinib(爱沙替尼) 

小分子间变性淋巴瘤激酶ALK抑制剂，对MET、ABL、Axl、EPHA2、LTK、ROS1和SLK.E具有活性，拟口服治疗NSCLC，非霍奇金淋巴瘤、神经母细胞瘤、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤等。2018年6月，eXalt3研究结果公布，研究显示爱沙替尼在PFS疗效指标上优于克唑替尼的概率为80%。

Ensartinib最初由Xcovery研发，2014年授权给贝达药业，目前对NSCLC的研究处于临床 III 期阶段。2015年11月，该化合物在中国由贝达药业申报中国化药1.1类临床研究，于2016年8月获得临床试验批件；2016年10月，由贝达药业、Xcovery、Cotalent在中国提交的临床申请（进口1类）获CDE承办，且于2017年5月获得批准开展全球多中心临床 III 期试验。

• 重组抗人血管内皮生长因子人源化单抗

天广实生物的重组抗人血管内皮生长因子人源化单抗是一种贝伐珠单抗生物类似药，目前处于临床 III 期研究阶段，用于治疗晚期或复发性非鳞状细胞NSCLC。该产品由北京天广实生物和中国人民解放军军事医学科学院基础医学研究所共同申报。

2017年2月28日，贝达药业与北京天广实生物就MIL-60抗体项目达成合作，拓展大分子抗癌领域。贝达药业享有MIL-60永久性、独家的、可再授权等权益，并可在中国区域内对该产品进行临床开发、注册和推广销售。

• BPI-9016M（II期）

BPI-9016M由贝达药业研发，处于临床 I/II 期，用于治疗NSCLC。另外其用于治疗实体瘤正处于临床 I 期阶段；2014年2月，贝达药业首次向CFDA提交临床试验申请（化药1.1），2015年3月获得临床批件。

• BPI-3016（I期）

BPI-3016由贝达药业研发，用于治疗二型糖尿病。BPI-3016于2015年9月申报中国化药1.1类临床研究，2017年3月获得临床试验批件。

• BPI-15086（I期）

BPI-15086由贝达药业研发，目前处于临床 I 期，用于治疗NSCLC。BPI-15086于2015年11月申报中国化药1.1类临床研究，2016年8月获得临床试验批件。

• BPI-16350（I期）

针对靶点为细胞周期蛋白依赖性激酶4/6（CDK4/6），主要用于治疗激素受体阳性和人类表皮生长因子受体2阴性(HR阳性/HER2阴性)的绝经后晚期或转移乳腺癌患者，还可用于含有Rb阳性细胞的其他癌症的一二线或联合治疗。2018年2月，CFDA受理本品的临床试验申请（化药1类），2018年6月获得临床试验批件。

埃克替尼的成功，相信许多业内人士都对其或多或少的知晓一些信息，纵然不知，通过其结构等特点，亦会马上领悟。而3个进入临床III期的药物，虽快速的补充了贝达药业的产品线，但也看出了当前其自主研发须更进一步。当然，创新药物的研制开发，是极其不易的，能够拥有如此的新药管线，在国内已属佼佼者。但若想进一步晋升为国内第一梯队制药企业，贝达脚下的路还很漫长。

全文数据来源：贝达官网、pharmacodia、yaozh

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