Drug Development and Industrial Pharmacy, 31:769–778, 2005
《药物开发和工业制药学》 SCI影响因子1.539
作者：Yanzhi Wang,Yihui Deng, Shirui Mao, Shengxuan Jin
沈阳药科大学药学院，中国沈阳
Jian Wang
上海新药研究开发中心，中国上海
Dianzhou Bi
沈阳药科大学药学院，中国沈阳
摘要
β-榄香烯是一种治疗肿瘤的挥发油，本文中通过探针超声与膜挤出制备相结合的方法制备含β-榄香烯的固体脂质纳米微粒（SLN），并对配方和工序对SLN的特性的影响进行了探究。在大鼠静脉内给予β-榄香烯SLN后的体内分布情况与商品乳液进行比较。结果表明，在熔解的脂类基质中分散的表面活性剂可能能比在水相中获得更小的颗粒。在所述脂质基质中增加单硬脂酸甘油酯的比率或表面活性剂的浓度可以降低SLN的平均体积大小。优化的配方是用质量比3:7的单硬脂酸甘油酯和precirol ATO 5混合，在室温下8个月内都相当稳定。在体外β-榄香烯从SLN中的释放是缓慢和稳定的，没有明显的突然释放，符合Higuich方程。静脉内给药后， SLN制剂注射后5分钟在肝脏、脾脏和肾脏中β-榄香烯的水平分别为β-榄香烯乳的1.5、2.9和1.4倍，而β-榄香烯在心脏和肺中的浓度则下降了30％。因此，SNL包裹的β-榄香烯有可能成为肝癌的治疗有效候选药物。
关键词：固体脂质纳米微粒（SLN），挥发油，β-榄香烯，体内分布
