在仿制药申请的过程中，生物等效性评价占据着极其重要的地位。生物等效性评价可证明受试药品与参比药品以同样的速度和程度被人体吸收。两个药学等效的药品制剂，只有在生物等效试验中被确认为生物等效时，这两种药品方可被认定在临床上的疗效是等效的。对于仿制药品来讲，如果与原研药品临床等效，且在服用过程中遵循原研药品的服药规则，则应与原研药品具有相同的有效性和安全性。由此可见，生物等效性评价是仿制药审评和服用的基础。
生物等效性评价不仅仅用于仿制药批准的过程中，同时在新药开发、新药生产工艺和剂型变换的过程中，也发挥着非常重要的作用。例如，新药开发的过程中，拟上市药品在剂型和生产工艺上，都有可能与临床试验用药品有所区别。这种区别可能源于生产厂家在由小批量生产扩大到大批量生产的过程中，对药物剂型和生产工艺进行了相应修改；或是新药产品被批准上市后，生产厂家对其生产设备、生产工艺、药物剂型、原料质量标准、原料来源、原料药的生产方法等等，进行相应的改进，在这个过程中，变更前产品必须与变更后产品生物等效，以确保变更后产品的安全性和有效性。
对于吸收速率与服用剂量呈非线性关系的药物，应选择最敏感的剂量给药，以便区分产品剂型上的区别。呈非线性药代动力学最常见的原因是代谢饱和，即代谢达到最高饱和点，不再依赖药物浓度的变化而变化。另外一种非线性药代动力学可能的原因是药物的溶解度限制了药物的吸收，或是体内细胞运输受体达到饱和状态。
由于个体的变异性将Cmax和AUC的评价纳入统计分析。当两种药品的AUC和Cmax几何均值比的90%置信区间落入80%～125%的范围内时，FDA认为这两种药物是生物等效的。采用80%～125%作为生物等效范围是根据临床医生的建议以及FDA以往的经验，对大多药品来说，不大于20%的药品吸收差别被认为不会产生显著的临床影响。
这些药物属同种剂型中的不同剂量；
与已通过体内的生物等效性试验的药物相比较，其它不同剂量的药物在活性成分及辅料成分上，都与已通过体内的生物等效性研究的药物成相似比例；
这些不同剂量的药物的体外溶出与已通过体内的生物等效性试验的体外溶出相类似。
生物药剂分类系统（BCS）是基于药物本身的水溶性和通透性，对其进行科学分类的一种系统。
BCS Class 1：高水溶性和高通透性药；
BCS Class 2：低水溶性和高通透性药；
BCS Class 3：高水溶性和低通透性药；
BCS Class 4：低水溶性和低通透性药。
FDA BCS指导原则中指出，如一个口服性固体速释药物具有高水溶性和高通透性，且它在体外快速溶出，并与参比药品的体外溶出相似，那么此种药物可以申请生物等效性试验豁免。除此而外，药品还需要满足其他的一些条件：a）此药物必须在胃肠道内稳定：b）添加的辅料对药物活性成分的吸收无影响；c）此药不属于窄治疗指数药物；d）此药不属于经由口腔壁吸收类药物。
本文节选自：李冰、余煊强. 美国仿制药生物等效性评价的意义及方法. Journal of China Prescription Drug. 2009.1. No.82: 47-50
来源于：沈阳药科大学亦弘商学院
