文丨拜耳医汇
误区一
硝苯地平的降压效果很强,是很多医生脑中对于硝苯地平这款老药根深蒂固的印象。首先这个印象也不能算错,因为确实硝苯地平本身是具有快速起效,强效降压的特点。
但是随着科技的进步,这个已有40余年历史的老药现在更多的是利用先进的制药技术,采用良好的药物释放控制方法,避免了平片的“突释”作用,使其可以平稳的恒速或近似恒速的实现药物释放,进而在轻中度患者中也表现出了不俗的疗效。
多项在轻中度患者中开展的研究[1]结果也证实了硝苯地平控释片可以广泛的应用于轻中度患者之中,实现平稳降压。
误区二
众所周知,降压药物在人体内的血药浓度是其降压效果的重要影响因素,那我们来看一下20mg的硝苯地平缓释片与30mg甚至是60mg的硝苯地平控释片比较,谁在体内的血药浓度更高呢?一项药代动力学研究结果可以为我们解答这个问题[2]。
这张图中不难看出,即使是较高剂量(60mg)的硝苯地平控释片,其达到稳态后的最大血药浓度(Cmax)也仅在43-55 ng/mL[3],明显低于20mg的缓释制剂的最大血药浓度,更加显著低于20mg的胶囊/平片。在这种情况下,谁才更易引起过度降压或因血药浓度高而带来不良反应,应该不言而喻了吧?
误区三
因为硝苯地平控释片有不溶的外壳,药物释放完毕后会随粪便排出。故其一定会增加肠梗阻风险。
确实在硝苯地平控释片的说明书中提示,胃肠道严重狭窄的患者使用本品时应慎重,因为有可能发生梗阻的症状。但目前肠梗阻的发生仅在正在进行的上市后监测中发现,无法具体估算出发生率,也不是硝苯地平控释片常见不良反应[3]。
而2014年发表的一篇加拿大的研究[4]在老年患者中,对比评估了使用氨氯地平和硝苯地平控释片治疗带来的肠梗阻风险。通过对103657例服用硝苯地平控释片的患者,和204733例服用氨氯地平的患者,进行为期13年的随访观察。两组中各有591(0.6%)和1185(0.6%)例患者发生需住院治疗的肠梗阻。即二者肠梗阻发生机率无显著性差异。
误区四
对于已长期使用硝苯地平控释片的患者,出现腹泻情况时一定要换用其他的降压药治疗才行。
首先,腹泻不是使用硝苯地平控释片的禁忌[3]。
但确实目前专门研究硝苯地平控释片在腹泻患者中应用的数据很少。所以对于这类腹泻患者应权衡以下几个方面的因素进行综合考虑:
第一,腹泻常伴肠蠕动加快,如果为严重腹泻尤其是水泻,硝苯地平控释片药片在体内停留的时间有可能会缩短,有可能在没有完全释放的情况下即随之排出。
第二,由于严重腹泻患者往往血容量较低,建议根据患者血压监测的结果决定是否需要调整药物剂量。此外,严重腹泻患者由于肠道功能紊乱会导致吸收不良[5],从而也可能影响药物的吸收(不仅仅指硝苯地平控释片,其他药物亦有类似的问题),因此建议尽快对症治疗腹泻,而不是换用其他降压药。
参考文献
[1]孙宁玲. 硝苯地平控释片治疗轻中度高血压的疗效[J]. 中华高血压杂志,2013,08:708-711.
[2] 李预. 从体内药动学过程识别真正长效的钙通道阻断剂类降压药物[J]. 世界核心医学期刊文摘(心脏病学分册),2006,(01):1-3.
[3] 硝苯地平控释片中文说明书(2015年12月04日修改)
[4] Juurlink DN, Hellings C, Gomes T, Huang A, Paterson JM, Urbach DR, Mamdani MM; Canadian Drug Safety and Effectiveness Research Network (CDSERN). Extended-release nifedipine and the risk of intestinal obstruction: a population-based study. BMJ Open. 2014 Jul 24;4(7):e005377.
[5] 腹泻的病理生理[J].新消化病学杂志,1997,01:65
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