4-1BB（即CD137）和OX40同属肿瘤坏死因子（TNF）受体家族的成员，由肿瘤坏死因子受体超家族成员9（TNFRSF9）基因编码，主要表达在活化的T细胞、NK细胞、单核细胞表面。4-1BB对维持免疫稳态具有重要作用，且对抗肿瘤免疫记忆至关重要。
利用配体4-1BBL或激活型4-1BB单抗激活4-1BB，可刺激T细胞和抗原提呈细胞增殖并分泌细胞因子，提高机体的抗肿瘤免疫应答水平。
尽管如此，但4-1BB作为单一疗法治疗肿瘤，特别是晚期肿瘤的能力仍是有限的。且由于4-1BB的广泛表达，4-1BB激动剂容易造成系统性不良反应。
为了在增强抗肿瘤功效的同时，把控4-1BB相关不良反应，将4-1BB激动剂与其他治疗方式联合使用不失为有效的手段，例如：CTLA-4阻滞剂、PD-1/PD-L1轴阻滞剂、TNF受体激动剂（OX40等）。
医药魔方全球新药数据库显示，截至发稿，全球共有16款4-1BB抑制剂的在研项目，包括7款单抗，6款双特异性抗体，1款激动剂，1款T细胞疗法和1款溶瘤病毒。
截至发稿，国内共有3家企业参与4-1BB靶点新药研发，均为抗4-1BB单抗。其中1款处于I期临床阶段，2款处于临床前研究阶段。详情如下表：
4-1BB靶点中国企业研发进展
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来源：医药魔方全球新药库
|ADG106
ADG106是天演药业自主研发的针对4-1BB靶点的激动型全人源单克隆抗体，作为单一药物治疗实体肿瘤和非霍奇金淋巴瘤，于2018年下半年开始I期临床安全性与疗效评价。
2018年7月10日，美国FDA批准ADG106开展药物临床试验，用于治疗晚期实体肿瘤和非霍奇金淋巴瘤。
| 天演药业
2018年3月27日，天演药业正式完成5000万美金（约3.2亿元人民币）C轮融资。由红杉资本中国基金领投，新世界信息科技有限公司、中航信托股份有限公司、King Star Capital、歌斐资产等跟投。
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全球热门靶点新药研发进展系列
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