国家1类乙肝靶向新药！第三代替诺福韦获CDE临床批件

日前，由广东奇方药业有限公司和西安新通药物研究有限公司联合申报的国家1类乙肝靶向新药，海普诺福韦（HTS）获得国家批准，正式进入临床研究阶段。

HTS是继替诺福韦酯（TDF）和替诺福韦艾拉酚胺（TAF）之后的第三代替诺福韦，是长效靶向升级版。上述两家公司与美国Ligand公司合作，建立了HepDirect肝靶向前药专利技术平台。利用该技术，新药开发人员将靶向前药HTS定向投放到肝脏，使其活性代谢产物浓集于肝脏，肝肾比是TDF的13倍，在具有更强和更持久疗效的同时，可以显著改善肾功能和骨骼安全参数，达到精准治疗的目的。

据世界卫生组织报道，全球约有20亿人曾感染过乙肝病毒，其中3.5亿人为慢性乙肝病毒感染患者，每年约有100万人死于乙肝所致的肝衰竭、肝硬化和原发性肝癌。我国是乙肝高发区之一，据保守估计，全国13亿人口中有1亿为乙肝病毒携带者，约占全球乙肝携带者总数的1/3，而且我国乙肝发病率还在持续上升。

到目前为止，乙肝治疗领域仍未有高治愈率的产品上市，使得抗乙肝病毒的治疗必须长期进行，市场容量非常巨大。TDF具有强大的抗乙型肝炎病毒作用，几乎无耐药性，已被各国指南推荐为一线治疗用药，据报道数年来其全球销售额维持在10亿美元左右。但TDF存在着肾毒性和增加骨质疏松风险的明显安全问题。

动物药理研究显示，相比于TDF，HTS的用量更小，停药后病毒载量无明显反跳，实验动物未发现有肾功能异常，有望开发为低毒长效口服制剂，为乙肝患者提供了新的用药选择，具有广泛的应用前景。