美国食品药品监督管理局（FDA）是全球公认的医疗审核权威机构。2016年，FDA共批准22个新分子实体（New Molecular Entities, NMEs），其中包括8个新化学实体（New Chemical Entity, NCE）。本文将详细介绍每个品种在美国、欧洲、日本和中国的核心专利保护情况，以期为我国企业了解全球最新的药物研发和专利保护情况提供参考。
1. Zepatier（Elbasvir/Grazoprevir）
2016年1月28日，FDA以优先审评方式批准默沙东的Zepatier（Elbasvir 50mg/ Grazoprevir 100mg）用于治疗成人丙型肝炎。
表1 Zepatier核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO2010011566A1 |
2009/7/17 |
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/ |
US7973040B2 |
2009/7/17 |
2011/7/5 |
2029/7/24 |
EP2310095B1 |
2009/7/17 |
2012/8/29 |
2029/7/17 |
JP4920797B2 |
2009/7/17 |
2012/4/18 |
2029/7/17 |
CN102159285B |
2009/7/17 |
2014/5/14 |
2029/7/17 |
2. Briviact（Brivaracetam）
2016年2月18日，FDA批准优时比的Briviact用于治疗16岁以上癫痫患者的部分发作。
表2 Briviact核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO2001062726A2 |
2001/2/21 |
/ |
/ |
US6784197B2 |
2001/2/21 |
2004/8/31 |
2021/2/21 |
EP1265862B1 |
2001/2/21 |
2005/9/21 |
2021/2/21 |
JP4121744B2 |
2001/2/21 |
2008/7/23 |
2021/2/21 |
JP4938259B2 |
2001/2/21 |
2008/7/23 |
2021/2/21 |
CN1208319C |
2001/2/21 |
2005/6/29 |
2021/2/21 |
3. Venclexta（Venetoclax）
2016年4月11日，FDA加速批准艾伯维/罗氏的Venclexta用于治疗p17基因缺失突变并且既往接受过至少一种治疗的慢性淋巴细胞白血病患者。
表3 Venclexta核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO2010138588A2 |
2010/5/26 |
/ |
/ |
US8546399B2 |
2010/5/26 |
2013/10/1 |
2031/6/27 |
EP2435432B1 |
2010/5/26 |
2015/6/24 |
2030/5/26 |
JP5747025B2 |
2010/5/26 |
2015/7/8 |
2030/5/26 |
CN1024489595B |
2010/5/26 |
2015/6/17 |
2030/5/26 |
4. Nuplazid（Pimavanserin）
2016年4月29日，FDA批准AcadiaPharmaceuticals的Nuplazid用于治疗出现幻觉或妄想症等精神疾病的帕金森症患者。
表4 Nuplazid核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO2004064738A2 |
2004/1/15 |
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/ |
US7601740B2 |
2004/1/15 |
2009/10/13 |
2027/6/17 |
EP1587789B1 |
2004/1/15 |
2008/9/3 |
2024/1/15 |
JP5184777B2 |
2004/1/15 |
2013/4/17 |
2024/1/15 |
CN1816524B |
2004/1/15 |
2012/6/27 |
2024/1/15 |
5. Ocaliva（Obeticholicacid）
2016年5月27日，FDA加速批准InterceptPharmaceuticals的Ocaliva用于治疗对熊去氧胆酸（UDCA）反应不足的原发性胆汁性胆硬化（PBC）成人患者，或用于治疗对UDCA不耐受的PBC成人患者。
表5 Ocaliva核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO02072598A1 |
2004/1/15 |
/ |
/ |
US7138390B2 |
2002/2/21 |
2006/11/21 |
2022/11/16 |
EP1392714B1 |
2002/2/21 |
2005/8/31 |
2022/2/21 |
JP4021327B2 |
2002/2/21 |
2007/12/12 |
2022/2/21 |
6. Xiidra（Lifitegrast OphthalmicSolution）
2016年7月11日，FDA加速批准Shire Pharmaceuticals的Xiidra用于治疗干眼症。
表6 Xiidra核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO2006125119A1 |
2006/5/17 |
/ |
/ |
US8084047B2 |
2006/5/17 |
2011/12/27 |
2031/6/27 |
EP2444079B1 |
2006/5/17 |
2016/11/30 |
2030/5/26 |
CN102617557A |
2006/5/17 |
在审中 |
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7. Eucrisa（Crisaborole）
2016年12月14日，FDA批准辉瑞的Eucrisa用于治疗2岁以上患者的轻度至中度过敏性皮炎。
表7 Eucrisa核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO2006089067A2 |
2006/2/16 |
/ |
/ |
US8039451B2 |
2006/2/16 |
2011/10/8 |
2026/6/11 |
EP2343304B1 |
2006/2/16 |
2015/6/10 |
2026/2/16 |
JP5038912B2 |
2006/2/16 |
2012/10/3 |
2026/2/16 |
CN101914109B |
2006/2/16 |
2014/7/23 |
2026/2/16 |
8. Rubraca（Rucaparib）
2016年12月19日，FDA加速批准ClovisOncology的Rubraca用于治疗BRCA基因突变并且既往接受过两种以上化疗的晚期卵巢癌患者。
表8 Rubraca核心专利保护情况
公开/公告号 |
申请日 |
授权公告日 |
专利失效日 |
WO0208241A2 |
2001/7/20 |
/ |
/ |
US7390791B2 |
2001/7/20 |
2008/6/24 |
2022/5/7 |
EP1301519B1 |
2001/7/20 |
2015/2/25 |
2021/7/20 |
JP4651264B2 |
2001/7/20 |
2011/3/16 |
2021/7/20 |
CN1291994C |
2001/7/20 |
2006/12/27 |
2021/7/20 |
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