阿斯利康在昨天(7月26日)早上的经济季报上悄然宣布,其MEK 1/2抑制剂selumetinib(司美替尼)在癌症试验中再次没有达到目标。
两年前,该英国大型制药公司的试验性药物selumetinib因治疗甲状腺癌患者而获得了孤儿药标签。这对于该药来说是一次东山再起的机会,因为2016年8月阿斯利康表示,selumetinib在KRAS基因正向突变非小细胞肺癌(NSCLC)患者中未能改善无进展期和总生存期。
此后,在转移性葡萄膜黑色素瘤患者的后期研究中,该药与dacarbazine的联合疗法也宣告失败。
阿斯利康随后以同名的ASTRA试验再下赌注背水一战,但还是赌输了。
在近日的试验更新发布中,阿斯利康简洁地指出:“selumetinib用于甲状腺癌治疗没有达到主要试验终点。”根据该试验的更新信息中,甲状腺癌适应症“已被从临床3期试验中移除”。
先前selumetinib用于晚期甲状腺癌的中期研究结果显示,该药针对碘难治性分化型甲状腺癌患者的碘摄取和保留显示“临床上有意义的提高”。
Selumetinib是由Array BioPharma公司许可给阿斯利康的,两家公司从2003年成为合作伙伴。该药是一种MEK抑制剂,在RAF和RAS下游抑制MAP/ERK通路。MAP/ERK通路是肿瘤增长的重要调节机制,变异RAS、RAF也被公认是致癌基因,恶性黑素瘤有50%BRAF变异,肺癌有~25%KRAS变异,但是抑制MEK却相当复杂。
Selumetinib用于治疗1型多发性神经纤维瘤仍处于试验中,与其他药物的配伍试验也处于早期阶段,多发性神经纤维瘤是一种罕见且无法治愈的遗传病症。
但是两家公司针对该药物还存在一些金额上的合法纠纷。Array公司今年早些时候表示,根据2003年的一项许可协议,如果当阿斯利康将selumetinib再转让给其他公司时,将欠其所收到收益的12%。去年夏天默沙东支付给阿斯利康16亿美元研发预付款,其中包含MEK 1/2抑制剂的投入。在这种情况下,Array公司认为阿斯利康违反了其合同,并且必须为此支付1.92亿美元。(新浪医药编译/Bernardo)
文章参考来源:AstraZeneca’s selumetinib flops in thyroid cancer, adding to list of failures
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